РЭНЕЗИН - Фармакодинамика

Ранолазин является ингибитором позднего тока ионов натрия в клетки миокарда. Снижение внутриклеточного накопления натрия ведёт к уменьшению избытка внутриклеточных ионов кальция. Это уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Снижение избытка внутриклеточного кальция способствует расслаблению миокарда и, таким образом, снижает диастолическое напряжение стенки желудочков. Клиническим свидетельством торможения позднего натриевого тока под действием ранолазина служит значительное укорочение интервала QTc (QTc — корригированное значение QT с учетом частоты сердечных сокращений (ЧСС)) и положительное влияние на диастолическое расслабление, выявленное в открытом исследовании с участием пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффекты препарата не зависят от изменений ЧСС, артериального давления (АД) или от степени расширения сосудов.

При применении ранолазина достоверно снижаются частота развития приступов стенокардии в неделю и потребление нитроглицерина короткого действия в сравнении с плацебо, независимо от пола пациентов.

Во время лечения развитие толерантности к ранолазину не происходит. После резкого прекращения приёма препарата частота развития приступов стенокардии не увеличивается.

Ранолазин имеет значимое преимущество по сравнению с плацебо в увеличении времени до возникновения приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм при приёме в дозе 500-1000 мг дважды в сутки. Препарат значительно улучшает переносимость физических нагрузок.

Для ранолазина зафиксирована зависимость "доза-эффект": при приёме более высокой дозы антиангинальный эффект был выше, чем при приёме более низкой дозы.

Воздействие на гемодинамику: У пациентов, получавших ранолазин в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, отмечено незначительное урежение ЧСС (< 2 ударов в минуту) и снижение систолического АД (< 3 мм ртутного столба).

В клинических исследованиях установлена эффективность и безопасность ранолазина для лечения пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в комбинированной терапии, при недостаточной эффективности применения других антиангинальных препаратов (таких, как бета-адреноблокаторы и/или блокаторы «медленных» кальциевых каналов).

По данным клинических исследований ранолазин не влияет на общую смертность, смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и частоту возникновения аритмии, сопровождающихся симптомами, у пациентов со стабильной стенокардией.

На страницу препарата РЭНЕЗИН

Предыдущий пункт описания препарата РЭНЕЗИН

Следующий пункт описания препарата РЭНЕЗИН