РАПТЕН РАПИД - Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется при приеме внутрь. Всасывание начинается в желудке, максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается приблизительно через 40 минут после приема. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 -2 часа.

Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом максимальная концентрация диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения диклофенака из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 после введения препарата остается выше, чем в плазме ещё в течение 12 часов. Связь с белками плазмы крови высокая (до 99 %) и большая часть связывается с альбуминами.

Препарат метаболизируется в печени: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.

Выводится препарат в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Около 60 % введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1 % - в неизменённом виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

На страницу препарата РАПТЕН РАПИД

Предыдущий пункт описания препарата РАПТЕН РАПИД

Следующий пункт описания препарата РАПТЕН РАПИД