РАПТЕН ДУО - Фармакокинетика

Препарат Раптен Дуо является формой диклофенака (соль натрия) в виде двухслойных таблеток.

После перорального приёма диклофенак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма однократной дозы — максимальная концентрация в плазме достигается через 20-60 минут за счёт 25 мг диклофенака из первого кислотоустойчивого слоя. Из второго слоя медленно высвобождается 50 мг диклофенака в течение 6 и более часов, что обеспечивает продолжительный эффект (12-24 ч). Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи. С белками плазмы связывается 99 % применённой дозы, препарат хорошо распределяется в тканях и тканевых жидкостях. Проникает в синовиальную жидкость;

Сшах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т[Л) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками;

менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы (менее 35 %) выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а в небольшом количестве выводится с молоком.

На страницу препарата РАПТЕН ДУО

Предыдущий пункт описания препарата РАПТЕН ДУО

Следующий пункт описания препарата РАПТЕН ДУО