РАПИКЛАВ - IPCA - Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приёма. Абсорбция амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае приёма препарата в начале приёма пищи.

Ниже показаны фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в исследованиях. Основные фармакокинетические параметры

Tmax — время достижения максимальной концентрации в плазме крови.

AUC- площадь под кривой зависимости концентрация-время.

T½ - период полувыведения.

При применении амоксициллина и клавулановой кислоты концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приёме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (лёгких, органах брюшной полости;

жировой, костной и мышечной тканях;

плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях;

коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина.

В исследованиях на животных кумуляция амоксициллина и клавулановой кислоты не обнаружена.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. В экспериментальных исследованиях установлено, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

Около 10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, желудочно-кишечным трактом и с выдыхаемым воздухом.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60 % амоксициллина и около 40 % клавулановой кислоты выводится почками в неизменённом виде в первые 6 часов после приёма препарата.

На страницу препарата РАПИКЛАВ - IPCA

Предыдущий пункт описания препарата РАПИКЛАВ - IPCA

Следующий пункт описания препарата РАПИКЛАВ - IPCA