РАНТУДИЛ РЕТАРД - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001552

Торговое наименование

Рантудил ретард

Международное непатентованное наименование

Ацеметацин

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество:

ацеметацин 90,0 мг [в порошке 30,0 мг, в грануляте 60,0 мг]

вспомогательные вещества:

порошок - лактозы моногидрат 63,0 мг;

тальк 3, 5 мг;

магния стеарат 2,8 мг;

кремния диоксид коллоидный 0,7 мг;

гранулят - целлацефат 16,5 мг;

кросповидон 8,0 мг;

магния стеарат 1,0 мг;

повидон 15,0 мг;

тальк 0,75 мг;

титана диоксид 77,0 мг;

триацетин 3,75 мг;

корпус капсулы - желатин 44,406 мг;

натрия лаурилсульфат 0,091 мг;

краситель железа оксид жёлтый 0,083 мг;

титана диоксид 0,462 мг;

крышка капсулы - желатин 30,271 мг;

натрия лаурилсульфат 0,061 мг;

титана диоксид 0,308 мг;

краситель железа оксид жёлтый 0,040 мг;

краситель железа оксид коричневый 0,062 мг;

краситель железа оксид красный 0,216 мг.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы, размер 1, с гладкой поверхностью. Цвет крышки капсулы — коричневый, цвет корпуса — светло-жёлтый.

Содержимое капсул: порошок и гранулят светло-жёлтого цвета со слабым зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AB11

Фармакодинамика

Ацеметацин — производное индолилуксусной кислоты. Его фармакологическое действие частично обусловлено воздействием индометацина, продукта метаболизма ацеметацина.

Ацеметацин является противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим средством и, подобно другим противовоспалительным препаратам, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Противовоспалительный эффект ацеметацина был продемонстрирован в экспериментах на животных на большом количестве моделей воспаления. Ацеметацин действует на различных стадиях воспалительного процесса. Было обнаружено, что он ингибирует синтез простагландинов и выброс гистамина, а также действует как антагонист брадикинина и серотонина. Он также ингибирует активность системы комплемента и высвобождение гиалуронидазы.

Мембраностабилизирующее свойство ацеметацина предотвращает высвобождение протеолитических ферментов, приводя к подавлению экссудативного и пролиферативного воспалительных процессов.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приёма внутрь ацеметацин всасывается быстро и полностью.

Метаболизм:

После приёма одной дозы и после повторного приёма препарата РАНТУДИЛ РЕТАРД, ацеметацин и индометацин, который образуется при метаболизме ацеметацина, присутствуют в крови в соотношении 1:1. Нет данных, свидетельствующих об индукции ферментов, которые разрушают ацеметацин.

Распределение:

Ацеметацин накапливается в зоне воспаления.

Было обнаружено, что после шести дней лечения ацеметацином (2 × 90 мг в день) или индометацином (3 × 50 мг в день) через шесть часов после последнего приёма концентрации активного вещества были существенно выше в синовиальной жидкости, синовиальной оболочке и в мышцах (а также в костной ткани после лечения ацеметацином), по сравнению с концентрациями, обнаруженными в крови. Во всех изученных тканях, кроме синовиальной жидкости и жировой ткани, после приёма ацеметацина концентрации были выше, чем после приёма индометацина.

Выведение:

Ацеметацин выводится почками и с желчью. 40 % принятого внутрь препарата выводится через почки, оставшаяся часть выводится кишечником. Ацеметацин выводится почками частично в неизменённом виде, частично в виде ацеметацина, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, в виде метаболита индометацина (свободного и конъюгированного), образовавшегося при эстеролизе и после расщепления эфира (в метоксильной группе в положении 5) и деацилирования (разложение р-хлоробензоильной группы) в форме фармакологически неактивного соединения,

Связывание с белками и период полувыведения:

Ацеметацин связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет приблизительно 4,5 часа.

Концентрации в крови:

При применении препарата с контролируемым высвобождением максимальная концентрация в крови достигается значительно позже (р<0,05), чем при использовании других форм;

концентрации в крови также существенно ниже (р<0,01) через два часа после приёма внутрь. Однако, через 6 и 10 часов концентрации в плазме ацеметацина с контролируемым высвобождением существенно выше таковых у других рецептур ацеметацина.

Показания к применению

Боль и нарушение двигательной активности являющиеся следствием следующих заболеваний:

- хронический ревматический артрит (хронический полиартрит), ревматоидный артрит;

- острый болевой синдром, связанный с дегенеративным заболеванием суставов, в частности крупных суставов и позвоночника (артроз, спондилоартроз);

- болезнь Бехтерева (ревматоидный спондилит);

- приступы подагры;

- воспаление суставов, мышц и сухожилий, тендосиновит, бурсит;

- люмбаго, ишиалгия;

- воспаление поверхностных вен (тромбофлебит) и васкулит.

- псориатический артрит;

- воспаления и отёки после операций и травм.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу — ацеметацину или индометацину;

- нарушение кроветворения неясной этиологии;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

- цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

- любое активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- подтвержденная гиперкалиемия;

- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и 12-перстной кишки;

- острая или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе/кровотечение (два или более явно выраженных эпизодов язвенного поражения или кровотечения);

- сердечно-сосудистая недостаточность III класса;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- в первом и втором триместрах беременности, а также женщинам, пытающимся забеременеть, следует принимать ацеметацин только в случае крайней необходимости;

применение ацеметацина в последний триместр беременности и в период лактации противопоказано;

- детский и подростковый возраст (опыт применения у данной категории больных отсутствует).

С осторожностью

- при наличии болезни Крона, язвенного колита или других заболеваний кишечника в анамнезе;

- при системной красной волчанке (СКВ), болезнях соединительной ткани;

- в случае артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности;

- в случаях нарушения функции почек или печени;

- сообщалось о случаях гипокалиемии при применении индометацина, данный факт должен учитываться, когда рекомендован приём калийсберегающих диуретиков.

- при наличии эпилепсии, болезни Паркинсона и психических расстройств, в том числе в анамнезе;

- при гемофилии;

- у пожилых пациентов;

- в случае инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы (ветряная оспа, опоясывающий лишай) в связи с возможным повышенным риском серьёзных кожных осложнений.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность:

В первом и втором триместрах беременности следует назначать ацеметацин только в случае крайней необходимости. Если ацеметацин применяется у женщин, пытающихся забеременеть, или в первом и втором триместрах беременности, доза должна быть настолько низкой и продолжительность лечения настолько короткой, насколько возможно.

В третьем триместре беременности применение ацеметацина противопоказано.

Лактация:

Применение препарата противопоказано, так как малые количества активного вещества могут поступать в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости во время еды.

Рекомендуемая доза - по 1 капсуле 1-2 раза в день

Режим дозирования при приступах подагры

Стандартная рекомендуемая доза для лечения острых приступов подагры, до ослабления симптомов, составляет 180 мг ацеметацина в день (что соответствует 2 капсулам РАНТУДИЛ РЕТАРД).

Продолжительность лечения зависит от клинической картины, но терапия в дозах, превышающих 2 капсулы препарата РАНТУДИЛ РЕТАРД в день, должна продолжаться не более 7 дней.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом (количество пациентов, у которых проявилась данная реакция):

Очень часто: > 1/10;

Часто: <1/10 > 1/100;

Нечасто: <1/100 > 1/1000;

Редко: <1/1000> 1/10000;

Очень редко: <1/10000.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: диспепсия: тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, потеря аппетита.

Часто: звенные поражения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), иногда сопровождаемые кровотечениями и перфорацией.

Нечасто: наличие крови в рвотных массах, кале или при диарее.

Очень редко: стоматит, воспаление языка, поражения пищевода, обострение болезни Крона или язвенного колита, запор, панкреатит.

Со стороны нервной системы:

Часто: расстройства центральной нервной системы, включая головную боль, вялость/ утомляемость, головокружение, сонливость.

Очень редко: мышечная астения, гипергидроз, дисгевзия, нарушения памяти, расстройства сна, конвульсии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: учащение сердцебиения, стенокардия, сердечная недостаточность, гипертензия.

Со стороны печени и желчных путей:

Часто: повышение уровня ферментов печени.

Нечасто: поражения печени (токсический гепатит с желтухой или без неё, очень редко: молниеносное течение и иногда без предшествующих симптомов).

Со стороны кровеносной системы:

Очень редко: анемия, вызванная потерей скрытой крови из ЖКТ, гемолитическая анемия, панцитопения (анемия, включая апластическую анемию, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению). Начальные симптомы могут включать жар, боль в горле, поверхностные поражения в полости рта, гриппоподобные состояния, сильную утомляемость, носовые кровотечения и подкожные кровотечения.

В указанных случаях необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу. Нельзя самостоятельно принимать анальгетики и/или жаропонижающие средства.

В случае длительного лечения должен регулярно выполняться анализ крови.

Возможно влияние на агрегацию тромбоцитов и усиление геморрагического диатеза.

Со стороны иммунной системы:

Часто: реакции повышенной чувствительности (сыпь и зуд).

Нечасто: крапивница.

Очень редко: тяжёлые реакции гиперчувствительности: отёк лица или век, распухание языка, ангионевроз, респираторный дистресс, который может привести к приступу астмы, снижение артериального давления.

Очень редко: аллергический васкулит и пневмонит.

Со стороны эндокринной системы:

Очень редко: гипергликемия и глюкозурия.

Со стороны органов зрения:

Нечасто: дегенерация ретинального пигмента, помутнении роговой оболочки глаз при длительном применении индометацина, основного метаболита ацеметацина.

Со стороны органов слуха:

Очень редко: шум в ушах и нарушения слуха

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто: алопеция

Очень редко: экзема, энантема, эритема, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит и буллезная сыпь, которые могут также иметь тяжёлое течение, например, в виде синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы:

Нечасто: развитие отёка, в частности, у пациентов с гипертензией и/или нарушением функции почек.

Очень редко: нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины в крови, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

В связи с этим показатели функции почек пациента должны регулярно контролироваться.

Передозировка

Симптомы:

Учитывая механизм действия препарата, передозировка или неправильное применение могут вызывать расстройства центральной нервной системы, включая головную боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, судороги и потерю сознания вплоть до комы. Кроме того, возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, потливость, нарушение баланса электролитов, артериальная гипертензия, отёк голеностопных суставов, олигурия, гематурия, угнетение дыхания.

Неотложная помощь:

При симптомах передозировки или в случае предполагаемой передозировки, рекомендовано провести симптоматическое лечение, включающее промывание желудка, индукцию диуреза при поддержании водного баланса, и, в случае необходимости, применение противошоковых мер.

Антидот:

Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Были описаны следующие взаимодействия при применении препарата РАНТУДИЛ РЕТАРД в сочетании со следующими препаратами:

Дигоксин, литий, фенитоин:

Может иметь место повышение концентрации данных препаратов в плазме крови. Антикоагулянты:

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, например Варфарина, поэтому при одновременном применении рекомендуется осуществлять мониторинг свёртываемости крови пациента.

Кортикостероиды:

Повышен риск образования язвенных поражения ЖКТ или кровотечения.

Прочие НПВП, включая салицилаты:

Одновременный приём нескольких НПВП может повысить риск желудочно-кишечных изъязвлений или кровотечений из-за синергического эффекта, поэтому необходимо избегать одновременного приёма ацеметацина с другими НПВП.

Пробенецид, сульфинпиразон:

Могут замедлять выведение ацеметацина.

Антибиотики пенициллинового ряда

Могут замедлять выведение ацеметацина.

Диуретики и антигипертензивные препараты:

Гипотензивный эффект препаратов может быть ослаблен. Фуросемид ускоряет выведение ацеметацина.

Калийсберегающие диуретики:

Могут повышать уровень калия в крови (гиперкалиемия);

следует часто контролировать содержание калия.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIsr Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Не было сообщений о взаимодействиях между ацеметацином и другими активными веществами, которые также связываются с белками плазмы.

Антацид:

Может снизить скорость всасывания ацеметацина.

Особые указания

РАНТУДИЛ РЕТАРД должен применяться только если есть возможность оказания экстренной помощи:

- пациентам, у которых проявлялись реакции гиперчувствительности (например, приступы астмы, кожные реакции или острый ринит) на нестероидные противовоспалительные препараты / анальгетики;

- пациентам, страдающим от астмы, сенной лихорадки, отёка слизистой оболочки полости носа или хронического респираторного заболевания;

Особая осторожность необходима, когда РАНТУДИЛ РЕТАРД принимается одновременно с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, или алкоголем;

У некоторых пациентов, принимавших РАНТУДИЛ РЕТАРД, наблюдалось повышение показателей функций печени и почек;

При длительном курсе лечения рекомендуется гемограмма, мониторинг свёртываемости крови, а также офтальмологическое исследование.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение РАНТУДИЛ РЕТАРД может являться причиной побочных эффектов, включая действие на центральную нервную систему, поэтому во время лечения следует воздержаться от потенциально опасной деятельности, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление транспортными средствами, работа с механизмами, работа на высоте и так далее).

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением 90 мг.

По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

2, 5 или 10 блистеров в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

MEDA Manufacturing, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РАНТУДИЛ РЕТАРД