РАБЕЛОК - Фармакокинетика

Биодоступность при внутривенном введении — 100 %. Фармакокинетика (максимальная концентрация и площадь под кривой "концентрации-время" (AUC)) рабепразола линейна в диапазоне доз от 10 до 40 мг;

фармакокинетические показатели не изменяются при многократном введении. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 1-2 ч. Связь с белками плазмы -96.3 %. Экстенсивно метаболизируется. Тиоэфир и сульфоновое производное являются первичными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме. Оба метаболита не обладают значимой антисекреторной активностью. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 CYP3A до сульфонового производного и CYP2C19 — до десметилрабепразола. Тиоэфир образуется путём неферментного превращения рабепразола. Известно, что CYP2C19 имеет генетический полиморфизм вследствие его дефицита в некоторых субпопуляциях (3-5 % — у европейской расы, 17-20 % — у монголоидной расы). Метаболизм рабепразола у таких пациентов замедлен. Клиренс — 283 ± 98 мл/мин. Выводится почками — 90 % в основном в виде тиоэфира карбоновой кислоты, а также в виде конъюгатов и метаболитов меркаптуровой кислоты;

оставшаяся часть выводится через кишечник.

У пациентов с печёночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, максимальная концентрация (Cmax) — на 60%.

На страницу препарата РАБЕЛОК

Предыдущий пункт описания препарата РАБЕЛОК

Следующий пункт описания препарата РАБЕЛОК