ПУРИ-НЕТОЛ - Фармакокинетика

Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Максимальная концентрация меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2,2 ч (0,5 - 4,0 ч). Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы — около 20 %.

Время полувыведения меркаптопурина составляет приблизительно 90 - 130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения;

метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

В моче после перорального приема определяются: неизменённый препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

На страницу препарата ПУРИ-НЕТОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПУРИ-НЕТОЛ

Следующий пункт описания препарата ПУРИ-НЕТОЛ