ПРОТУБУТИН - Фармакокинетика

Пиразинамид. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В плазме связывается с белками на 10-20 %. Максимальная концентрация (Смах) достигается через 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, при этом образуется промежуточный активный метаболит, обладающий микобактериостатической активностью. Период полувыведения из организма составляет 8-9 часов. Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %.

Протионамид. В желудочно-кишечном тракте всасывается быстро. Максимальная концентрация (Смах) в плазме отмечается через 2-3 часа после приёма внутрь. Легко проникает в органы и ткани (туберкулёзные очаги, каверны в лёгких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). Метаболизируется в печени (один из метаболитов — сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с желчью (15- 20 % в неизменённом виде).

Использование в комбинации рифабутина и протионамида обусловлено выраженным синергидным действием.

Рифабутин. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Смах) достигает примерно через 2-4 часа после приёма внутрь. Концентрация рифабутина в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для М. tuberculosis до 30 ч с момента приёма. Рифабутин хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей, проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % концентрации в плазме). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53 %) и с желчью (30 %). Период полувыведения составляет 35-40 ч.

Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Хорошо проникает во все ткани;

накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) — 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.

На страницу препарата ПРОТУБУТИН

Предыдущий пункт описания препарата ПРОТУБУТИН

Следующий пункт описания препарата ПРОТУБУТИН