ПРОТУБ-5 - Фармакокинетика

Ломефлоксацин. Активные компоненты входящие в состав Протуб-5, не влияют на скорость всасывания ломефлоксацина из ЖКТ. Биодоступность ломефлоксацина — более 90 %. Препарат после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация составляет 5,1 мг/л, время достижения — через 1-1,5 ч. Длительно циркулирует в организме: период полувыведения - 8-9 часов. Связь с белками крови незначительная - 10 %. Хорошо проникает в различные органы и ткани, где создаются концентрации, в .9-13 раз превышающие сывороточные. В небольших количествах подвергается биотрансфсрмации в печени с образованием 5 метаболитов, обладающих незначительной антимикробной активностью. В 80 % выводится почками, в 20 % с фекалиями, потом и слюной. Печёночная недостаточность не оказывает влияния на биотрансформацию ломефлоксацина.

Пиразинамид. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы - 10-20 %. TCmax - 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы.

Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит-пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. T½ - 8-9 ч.

Выводится почками: в неизменённом виде - 3 %, в виде пиразиноевой кислоты - 33 %, в виде др. метаболитов - 36 %. Уцаляется при гемодиализе.

Протионамид. Абсорбция в желудочно-кишечном тракте — быстрая. TCmax - 2-3 ч. Легко проникает в здоровые и патологически изменённые ткани (туберкулезные очаги, каверны в лёгких, серозный и гнойный плевральный выпот, спиномозговую жидкость при менингите).

Метаболизируется в печени (один из метаболитов — сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с желчью (15-20 % в неизменённом виде).

Этамбутол. Абсорбция — высокая;

биодоступность - 75-80 %. После приема внутрь дозы 25 мг TCmax - 2-4 ч, максимальная концентрация препарата в крови Cmax - 1-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 20-30 %.

Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спиномозговой жидкости только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, лёгких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Частично метаболизируется в печени (15 %) с образованием неактивных метаболитов. T½ - 3-4 ч, при нарушении функции почек -8 ч. Выводится почками - 80-90 % (50% - в неизменённом виде, 15 % - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20 % (в неизменённом виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани;

накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения - 15-20 дней. Выводится почками.

На страницу препарата ПРОТУБ-5

Предыдущий пункт описания препарата ПРОТУБ-5

Следующий пункт описания препарата ПРОТУБ-5