ПРОТУБ-4 ПЛЮС - Фармакокинетика

Изониазид

Приём изониазида внутрь совместно с препаратами, входящими в состав Протуб — 4 плюс, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта. Проникает изониазид во многие ткани и жидкости, включая спинномозговую жидкость. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) -2 часа, максимальная концентрация (Cmax) — 6,6 мг/л, период полувыведения (Т1/2) — 5,8 часа. Высокий уровень максимальной концентрации и периода полувыведения объясняется замедлением экскреции изониазида под влиянием пиразинамида. Изониазид практически не связывается с белками плазмы. Изониазид до 80-90 % экскретируется с мочой и 10 % с калом в течение суток. Основные продукты экскреции изониазида — N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.

Рифампицин

После приёма Протуб-4 плюс здоровым взрослым пик концентрации рифампицина в плазме достигает 16,3 мг/л. При приёме препарата вместе с пищей абсорбция рифампицина снижается на 30 %. Максимальная концентрация рифампицина достигается через 1,5 -2 часа, период полувыведения составляет 6,1 часа. В 3 раза меньше связывается с белками плазмы рифампицин, входящий в состав Протуб-4 плюс. Около 30 % препарата выводится с мочой. Рифампицин метаболизируется в печени. Основной метаболит — дезацетилрифампицин. Все метаболиты рифампицина обладают противомикробной активностью в отношении микобактерии туберкулёза. Пиразинамид

После приёма Протуб — 4 плюс максимальная концентрация пиразинамида в плазме достигает 24,13 мг/л через 3 часа. Период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов. Основной активный метаболит пиразинамида — пиразиновая кислота. До 70 % экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и в 3,4 % — неизменённый препарат.

Этамбутол гидрохлорид

Абсорбция — высокая;

биодоступность — 75-80 %. После приёма внутрь дозы 25 мг TCmax — 2-4 ч, Cmax — 1-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20-30 %. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите).

Наибольшие концентрации создаются в почках, лёгких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Частично метаболизируется в печени (15 %) с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 3-4 ч, при нарушении функции почек -8 ч. Выводится почками — 80-90 % (50% — в неизменённом виде, 15 % — в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами — 10-20 % (в неизменённом виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Пиридоксин гидрохлорид

После приёма Протуб — 4 плюс всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани;

накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 — 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2 %), а также в ходе гемодиализа.

На страницу препарата ПРОТУБ-4 ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата ПРОТУБ-4 ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата ПРОТУБ-4 ПЛЮС