ПРОТИОКОМБ - Фармакокинетика

Ломефлоксацин. Абсорбция — 95-98 %; прием пищи уменьшает всасывание на 12 %. Время достижения максимальной, концентрации — 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация ломефлоксацина в плазме крови после приёма внутрь 100 мг составляет 0,8 мкг/мл, 200 мг — 1,4 мкг/мл, 400 мг — 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию ломефлоксацина в плазме крови на 18 % и увеличивает время достижения максимальной концентрации до 2 ч. Равновесная концентрация ломефлоксацина в плазме определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы — 10 %. Хорошо проникает в органы и ткани, где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Период полувыведения (T½) — 8-9 ч; средний почечный клиренс — 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25 %. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м период полувыведения увеличивается. Почками путём канальцевой секреции выводится 70-80 % (преимущественно в неизменённом виде, 9 % — в виде глюкуронидов, 0,5 % — в виде других метаболитов);

через кишечник — 20-30 %.

Протионамид. Абсорбция в желудочно-кишечном тракте — быстрая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2-3 ч. Легко проникает в здоровые и патологически изменённые ткани (туберкулезные очаги, каверны в лёгких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговая жидкость при менингите). Метаболизируется в печени (один из метаболитов — сульфоксид, обладает туберкулостатической активностью). Выводится почками и с желчью (15-20 % в неизменённом виде).

Пиразинамид. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы — 10-20 %. Время достижения максимальной концентрации — 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения — 8-9 ч. Выводится почками: в неизменённом виде — 3 %, в виде пиразиноевой кислоты — 33 %, в виде других метаболитов — 36 %. Удаляется при гемодиализе.

Этамбутол. Абсорбция — высокая;

биодоступность -75-80 %. После приёма внутрь дозы 25 мг максимальная концентрация достигается за 2-4 ч, максимальная концентрация этамбутола в плазме — 1-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20-30 %. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговую жидкость только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, лёгких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15 %) с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы — 3-4 ч, при нарушении функции почек — 8 ч. Выводится почками — 80-90 % (50% — в неизменённом виде, 15 % — в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами — 10-20 % (в неизменённом виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль-5-фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани;

накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы — 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.

На страницу препарата ПРОТИОКОМБ

Предыдущий пункт описания препарата ПРОТИОКОМБ

Следующий пункт описания препарата ПРОТИОКОМБ