ПРОТЕХОЛИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь УДХК быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путём пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки - за счёт активного транспорта. Всасывается приблизительно 60–80 % принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приёме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3.8, 5.5 и 3.7 ммоль/л, соответственно. Cmax достигается через 1–3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96–99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приёме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

После всасывания УДХК почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 % УДХК. Незначительное количество не всосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Образующаяся литохолевая кислота гепатотоксична;

у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. Литохолевая кислота частично всасывается в толстой кишке, сульфатируется в печени, за счёт чего она обезвреживается ещё до того, как происходит её экскреция в желчь, и выводится из организма с калом в виде сульфолитохолилглицинового и сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Период полувыведения (Т½) УДХК составляет от 3,5 до 5,8 дней. В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК (при этом наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот).

На страницу препарата ПРОТЕХОЛИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ПРОТЕХОЛИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ПРОТЕХОЛИН (ТАБЛЕТКИ)