ПРОСТЕРИД - Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через 2 ч достигает максимальной концентрации в плазме, равной 37 нг/мл. При многократном дозировании или после него существенной разницы в периоде полувыведения и во времени наступления максимальной концентрации нет. В ходе 7-дневного приёма кумулирования не наблюдается, стадия насыщения наступает после 4 дня. Прием пищи не влияет на всасывание и концентрацию в плазме.

Биодоступность: 80 %.

Распределение: снижение почечной функции не влияет на связь с плазменными белками, которая составляет 90 %. Финастерид хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, том числе в мозговую, и в сперму. При инфундировании 5 мг финастерида в течение 1 ч, объём распределения составляет 76±14 л.

Метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму (окислению) в печени. Среди 5 метаболитов 2 — активные, их ингибирующая активность составляет 20 % от таковой финастерида.

Выведение: период полувыведения не зависит от дозы и составляет 4,7-7,1 ч. Биологическое действие однократной дозы сохраняется примерно в течение 4 дней. Плазменный клиренс: 164±55 мл/мин. Около 39 % (32%-46%) выводится с мочой в виде метаболитов, ≈57 % (51%-64%) — с каловыми массами. 0,04 % ±0,02% дозы выводится с мочой в неизменённой форме и 0,01 % — с каловыми массами. Концентрация финастерида в сперме колеблется от неопределяемой (< 1 нг/мл) до 21 нг/мл.

Длительный, 3-7-месячный прием в дозе 5 м/день снижает концентрацию 5α-ДГТ в сыворотке крови на 70 %.

Пожилой возраст: в возрасте 46-60 лет и старше 70 лет кинетика финастерида носит нелинейный характер. В старшей группе отмечается умеренное, но не существенное в клиническом отношении увеличение плазменной концентрации.

Болезни почек: после однократной 10 мг дозы разницы в главных кинетических показателях — период полувыведения, AUC и максимальная концентрация — при клиренсах ≥90, 30-50 и <30 мл/мин не наблюдается.

На страницу препарата ПРОСТЕРИД

Предыдущий пункт описания препарата ПРОСТЕРИД

Следующий пункт описания препарата ПРОСТЕРИД