ПРОСКАР - Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приёма внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6-8 часов после приёма внутрь.

Биодоступность финастерида при приёме внутрь составляет приблизительно 80 % от внутривенной референсной дозы и не зависит от приёма пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93 %. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин, объём распределения — 76 л.

При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приёме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.

У пациентов, получавших финастерид в течение 7-10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приёме препарата ПРОСКАР в дозе 5 мг в сутки финастерид обнаруживается также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50-100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.

Метаболизм

Период полувыведения (T½) финастерида в среднем равен 6 часам.

Выведение

У мужчин после однократного приёма внутрь дозы финастерида, меченного 14С, 39 % принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизменённый финастерид практически не выводится почками);

57 % — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом.

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом период полувыведения (T½) увеличивается: у мужчин 18-60 лет средний Т1/2 составляет 6 часов, а у мужчин старше 70 лет — 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин.) распределение меченного 14С финастерида при приёме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушением функции почек.

При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы препарата ПРОСКАР не требуется.

На страницу препарата ПРОСКАР

Предыдущий пункт описания препарата ПРОСКАР

Следующий пункт описания препарата ПРОСКАР