ПРОПОФОЛ ФРЕЗЕНИУС - Фармакокинетика

Пропофол Фрезениус на 98 % связывается с белками плазмы. Кинетика пропофола после внутривенной болюсной инъекции может быть представлена в виде модели из трёх частей: быстрая фаза распределения (период полувыведения 2-4 минуты), β-фаза (период полувыведения 30-60 минут) и γ-фаза (период полувыведения 200-300 минут). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения. Центральный объём распределения составляет 0,2-0,79 л/кг, равновесный объём распределения — 1,8-5,3 л/кг.

Пропофол Фрезениус метаболизируется преимущественно путём конъюгации в печени при клиренсе около 1,5-2 л/мин, но метаболизм происходит также вне печени. Клиренс у детей выше, чем у взрослых.

Период полувыведения после внутривенной инфузии составлял от 277 до 403 минут. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88 %). Только 0,3% введенного препарата выводится в неизменном виде с мочой.

После одноразового внутривенного введения в дозе 3 мг/кг, клиренс пропофола на кг массы тела увеличивался с возрастом как указано далее: медиана клиренса была значительно ниже у новорожденных младше одного месяца (n = 25) (20 мл/кг/мин) по сравнению с детьми старшего возраста (n = 36, возрастной диапазон от 4 мес до 7 лет). Помимо этого, у новорожденных наблюдалась значительная межиндивидуальная вариабельность (диапазон 3,7 — 78 мл/кг/мин). В связи с ограниченными данными этих исследований, которые указывают на большую вариабельность, дать рекомендации по дозированию у этой возрастной группы не представляется возможным.

Медиана клиренса пропофола у детей старшего возраста после одноразового болюсного введения в дозе 3 мг/кг составляла 37,5 мл/мин/кг (от 4 до 24 месяцев) (n = 8), 38,7 мл/мин/кг (от 11 до 43 месяцев) (n = 6), 48 мл/мин/кг (от 1 до 3 лет) (n = 12), 28,2 мл/мин/кг (от 4 до 7 лет) (n = 10) по сравнению с 23,6 мл/мин/кг у взрослых (n = 6).

При поддержании общей анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью не менее 5 часов.

В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейный характер.

На страницу препарата ПРОПОФОЛ ФРЕЗЕНИУС

Предыдущий пункт описания препарата ПРОПОФОЛ ФРЕЗЕНИУС

Следующий пункт описания препарата ПРОПОФОЛ ФРЕЗЕНИУС