ПРОПОФОЛ-ЛИПУРО - Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения около 98 % пропофола связываются с белками плазмы. После болюсного внутривенного введения первоначальная концентрация пропофола в крови быстро снижается благодаря быстрому распределению в различных тканях (α-фаза). Период полураспределения составляет 2-4 минуты.

Во время элиминации скорость снижения концентрации в крови замедляется. Период полувыведения во время β-фазы составляет от 30 до 60 минут. Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь.

Центральный объём распределения лежит в интервале 0,2-0,79 л/кг массы тела, устойчивый объём распределения — 1,8-5,3 л/кг массы тела.

Метаболизм

Метаболизм происходит в основном в печени с образованием глюкуронидов пропофола и глюкуронидов и сульфатов его соответствующего хинола. Все метаболиты неактивны.

Выведение

Пропофол быстро выводится из организма (общий клиренс составляет примерно 2 л/мин). Клиренс обеспечивается преимущественно метаболизмом в печени, который зависит от интенсивности кровотока. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Около 88 % введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой, около 0,3 % — в неизменном виде с мочой.

Пациенты детского возраста

После внутривенного введения разовой дозы 3 мг/кг массы тела клиренс пропофола увеличивался с возрастом следующим образом: медиана клиренса была значительно ниже у детей младше 1 месяца (n = 25) (20 мл/мин/кг массы тела) по сравнению с детьми более старшего возраста (n = 36, возраст от 4 месяцев до 7 лет). Кроме того, у новорожденных наблюдалась значительная индивидуальная вариабельность (диапазон 3,7-78 мл/мин/кг массы тела). Рекомендации по подбору дозы для данной возрастной группы не могут быть даны, поскольку данные клинического исследования показали высокую вариабельность. Медиана клиренса пропофола у детей более старшего возраста после однократной болюсной инъекции в дозе 3 мг/кг массы тела составила 37,5 мл/мин/кг массы тела (4-24 месяца (n = 8), 38,7 мл/мин/кг массы тела (11-43 месяца) (n = 6), 48 мл/мин/кг массы тела (1-3 года) (n = 12), 28,2 мл/мин/кг массы тела (4-7 лет) (n = 10) по сравнению с 23,6 мл/мин/кг массы тела у взрослых (n = 6).

На страницу препарата ПРОПОФОЛ-ЛИПУРО

Предыдущий пункт описания препарата ПРОПОФОЛ-ЛИПУРО

Следующий пункт описания препарата ПРОПОФОЛ-ЛИПУРО