ПРОПИЦИЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N011863/01

Торговое наименование

Пропицил

Международное непатентованное наименование

Пропилтиоурацил

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с разделительной риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидное средство

Код АТХ

H03BA02

Фармакодинамика

Тиоурацилы действуют как антитиреоидные средства, подавляющие систему интратиреоидной пероксидазы. Они снижают процесс йодирования тиреоглобулина и, соответственно, ингибирует образование тироксина. Кроме того, в молекулах тиреоглобулина нарушается образование парных связей между тирозильными остатками, уже связанными с йодом. Пропилтиоурацил способствует истощению запасов йода в щитовидной железе. Пропилтиоурацил тормозит трансформацию тироксина в трийодтиронин в периферических тканях.

Фармакокинетика

Пропилтиоурацил хорошо всасывается при пероральном применении, достигая пика в плазме крови через 1-2 часа после приёма.

Антитиреоидные препараты концентрируются в щитовидной железе активным переносом. Несмотря на то, что Пропилтиоурацил может быть не обнаружен в сыворотке крови через 8 часов после приёма, время действия высокой разовой дозы составляет от 6 до 8 часов благодаря выраженному накоплению в щитовидной железе. Биологическая доступность при пероральном применении составляет около 80%.

Показания к применению

- Тиреотоксикоз у пациентов, с диффузным токсическим зобом или токсической аденомой щитовидной железы;

- предоперационная подготовка с тиреотоксикозом к резекции щитовидной железы и послеоперационная терапия;

- подготовка пациентов с тиреотоксикозом к лечению радиоактивным йодом.

Противопоказания

- Тяжёлые побочные эффекты (агранулоцитоз, тяжёлые нарушения функции печени) при предшествующем лечении пропилтиоурацилом;

- дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- повышенная чувствительность к препарату;

- лейкопения;

- гипотиреоз;

- активный гепатит.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При применении в период беременности необходимо соотносить потенциальную пользу для матери с возможным риском для плода и ребёнка.

Как тиреотоксикоз, так и гипертиреоз у беременных женщин ассоциируется с увеличением частоты выкидышей, мертворождения и аномалий развития. Частота аномалий развития в случаях лечения пропилтиоурацилом не отличается от частоты спонтанных аномалий развития.

Доза Пропицила должна быть как можно более низкой во избежание выкидыша, а также развития гипотиреоза и зоба у плода. В последние три месяца беременности часто наблюдается спонтанное уменьшение выраженности тиреотоксикоза.

Лечение беременных женщин антитиреоидным препаратом должно проводиться под строгим наблюдением. Концентрация свободных гормонов щитовидной железы должна находиться у верхнего, предела нормы, а концентрация тиреотропного гормона (ТТГ) должна быть достаточно низкой или не определяться.

При диффузном токсическом зобе во время беременности Пропицил назначают без дополнительного приёма левотироксина натрия.

В период грудного вскармливания Пропицил считается препаратом выбора, так как его концентрация в грудном молоке составляет только одну десятую от концентрации в сыворотке крови матери. Тем не менее, требуется особо тщательное наблюдение за новорожденным, так как имеются сообщения об отдельных случаях развития гипотиреоза.

Способ применения и дозы

Пропицил принимают внутрь каждые 6-8 часов. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослые, подростки и дети старше 10 лет. В начале лечения взрослым и детям старше 10 лет назначают по 75-100 мг (1,5-2 таблетки) в день. Поддерживающая доза составляет от 50 до 150 мг (от 1 до 3 таблеток) в день. В тяжёлых случаях и после предшествующей нагрузки йодом начальную суточную дозу увеличивают до 300-600 мг (6-12 таблеток в день, распределённых на 4-6 разовых доз).

Дети в возрасте от 6 до 10 лет получают в начале лечения 50-150 мг (1-3 таблетки) в день, а при поддерживающем лечении около 25-50 мг (0,5-1 таблетка) в день.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приёмом.

При гипертиреозе у новорожденных назначают по 5-10 мг на 1 кг массы тела в день (суточную дозу распределяют на 3 приёма). При отсутствии ответа на лечение рекомендуется увеличение дозы на 50-100 %. Поддерживающая доза составляет 3-4 мг на 1 кг массы тела в день. В соответствии с периодом полувыведения материнского иммуноглобулина через 2-3 месяца можно ожидать спонтанное восстановление функций щитовидной железы.

Пожилым людям рекомендуется более низкая доза.

Согласно существующим данным у пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе не возникает необходимости в корректировке дозы.

При заболеваниях печени препарат можно применять в рекомендуемых дозах с учетом соответствующих противопоказаний.

Продолжительность лечения определяется индивидуальной потребностью пациента. Опыт терапевтического применения препарата Пропицил показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе и токсической аденоме щитовидной железы должна составлять 1,5-2 года.

При подготовке к хирургическому вмешательству или лечению радиоактивным йодом продолжительность применения препарата должна соответствовать индивидуальной потребности пациента.

Пропицил может использоваться для лечения диффузного токсического зоба как в виде монотерапии, так и в схеме "блокируй-замещай" в комбинации с левотироксином натрия.

Побочное действие

Агранулоцитоз представляет собой тяжёлое, но редкое побочное действие, сопровождающееся септическими осложнениями. Иногда отмечаются высыпания на коже, крапивница, боль в желудке, артралгия без признаков воспаления суставов, образования зоба у новорожденного.

В очень редких случаях и, прежде всего, при применении препарата в высоких дозах наблюдались следующие побочные действия: поражения печени (гепатоцеллюлярный некроз, транзиторный холестаз), реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, лимфоаденопатия и тромбоцитопения.

Имеются сообщения об отдельных случаях нервно-мышечных расстройств, полиартрита, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, васкулита, волчаночноподобного синдрома, потери, слуха, узелкового периартериита, желудочно-кишечных расстройств (тошноты, рвоты), головокружение, нарушения эритропоэза, гемолиза, положительных реакций Кумбса, интерстициальной пневмонии, астмы, периферических отеков и алопеции.

В процессе лечения Пропицилом может возникнуть увеличение щитовидной железы.

Агранулоцитоз, печёночная недостаточность и васкулит представляют собой потенциально угрожающие жизни состояния, таким образом, требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Передозировка

Случаи острой интоксикации Пропицилом не наблюдалось.

Хроническая передозировка приводит к развитию зоба и гипотиреоза с симптомами, зависимыми от тяжести гипотиреоза, обусловленного специфическим действием антитиреоидного средства.

Лечение. Специальных мер/мероприятий не существует. Эффективность промывания желудка и эндоскопического удаления остатков таблеток весьма сомнительна из-за быстрого всасывания активного вещества.

При развитии зоба и гипотиреоза, сопровождающегося симптомами, коррелирующимися с тяжестью гипотиреоза, и обусловленного хронической передозировкой препарата Пропицил, лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза или развития зоба.

Как правило, после отмены Пропицила ожидается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В том случае, если лечение пропилтиоурацилом проводят по схеме «блокируй и замещай» в комбинации с левотироксином натрия доза пропилтиоурацила должна быть увеличена.

Тиреостатический эффект пропилтиоурацила может снижаться при одновременном или предшествующем применении йодсодержащих препаратов или рентгеноконтрастных веществ.

В связи со способностью пропилтиоурацила воздействовать на эффект свободных активных фракций пропранолола и производных кумарина, может потребоваться дополнительная коррекция дозы этих лекарственных средств. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Агранулоцитоз может развиться в течение нескольких часов. Поскольку в большинстве случаев развитие агранулоцитоза нельзя предсказать даже при постоянном наблюдении за морфологической картиной крови, пациент должен быть информирован о клинических симптомах агранулоцитоза (лихорадка, недомогание, тонзиллярная ангина, стоматит) и о необходимости немедленного исследования картины крови.

Перед началом лечения Пропицилом необходим полный анализ крови. Во время лечения антитиреоидным средством необходим контроль функционального состояния щитовидной железы (определение концентрации тироидных гормонов и/или ТТГ крови).

Лечение слишком высокими дозами антитиреоидного средства приводит к появлению или увеличению уже существующего зоба. Это следует иметь в виду прежде всего при загрудном или внутригрудном зобе, что бывает связано с опасностью сдавливания анатомических структур в средостении.

При патологическом изменении числа форменных элементов крови и повышении активности трансминаз Пропицил можно применять только под строгим наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг.

По 20 или 100 таблеток в стеклянном флаконе.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Haupt Pharma Berlin GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПРОПИЦИЛ