ПРОПАНОРМ (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация пропафенона в плазме крови достигается в течение первой минуты.

Проницаемость через гематоэнцефалический и планетарный барьер низкая.

Объём распределения — 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы кропи и внутренних органов (печень, лёгкие и др.) — 85-97 %.

Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации с помощью изофермента CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень).

Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (T½) составляет от 2,8 до 11 часов. Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два — фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N-депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксинропафсмон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом зиме метаболизма период полувыведения составляет около 17 часов.

При экстенсивном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3- 4 дня после приёма препарата у всех пациентов, рекомендуемые дозы одинаковы для всех пациентов, независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также её нелинейностью при экстенсивном метаболизме.

Пропафенон выводится почками — 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизменённом виде), через кишечник с желчью — 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активного вещества). При печёночной недостаточности выведение снижается.

На страницу препарата ПРОПАНОРМ (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ПРОПАНОРМ (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ПРОПАНОРМ (АМПУЛЫ)

Фото препарата ПРОПАНОРМ (АМПУЛЫ)

пропанорм фото № 1

Фото из двух изображений упаковки препарата Пропанорм на 50 таблеток дозировкой 150 мг действующего вещества пропафенона гидрохлорид. Три полоски - красная в середине

пропанорм фото № 2

Фото упаковки препарата Пропанорм на 50 таблеток дозировкой 150 мг действующего вещества пропафенона гидрохлорид. Три полоски - красная в середине

пропанорм фото № 3

Фото из двух изображений упаковки препарата Пропанорм на 50 таблеток дозировкой 300 мг действующего вещества пропафенона гидрохлорид. Три полоски - зелёная, красная, зелёная

пропанорм фото № 4

Фото упаковки препарата Пропанорм на 50 таблеток дозировкой 300 мг действующего вещества пропафенона гидрохлорид. Три полоски - зелёная, красная, зелёная

Previous Next