ПРОЛИД - Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. После приёма внутрь 100 мг препарата время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5- 2,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 3,5 — 6,5 мг/л. Повышение концентрации препарата в плазме крови дозозависимо.

Распределение

В крови циркулирует в связанном виде. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами -1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1 %. Объём распределения составляет 0,19-0,35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Препарат проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Терапевтическая концентрация нимесулида поддерживается в плазме крови до 6 часов.

Метаболизм и выведение

Препарат практически полностью метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами, подвергаясь биотрансформации с образованием нескольких метаболитов: основного фармакологически активного 4-гидроксинимесулида (25 %) и нескольких неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 1,56 — 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции. От 1 % до 3 % препарата выделяется в неизменённом виде с мочой. При длительном применении препарат не кумулирует.

У детей и лиц пожилого возраста, а также у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 — 80 мл/мин), фармакокинетический профиль нимесулида изменяется незначительно.

На страницу препарата ПРОЛИД

Предыдущий пункт описания препарата ПРОЛИД

Следующий пункт описания препарата ПРОЛИД