ПРОФЕНОТАЛ - Фармакокинетика

Абсорбция

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность — 90 %. Связь с белками плазмы крови — 99 %. При приёме внутрь 100 мг кетопрофена максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1 час 22 минуты.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связывается с белками крови, в основном с альбуминовой фракцией.

Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % от концентрации в плазме крови. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под воздействием микросомальных ферментов печени, период полувыведения (T½) составляет менее 2 часов. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов у кетопрофена нет. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронида кетопрофена. При применении кетопрофена в дозе 100 мг и более выведение почками может быть затруднено.

У пациентов с печёночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и, вследствие этого, высокого уровня несвязанного активного кетопрофена): таким пациентам необходимо назначать кетопрофен в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжёлой почечной недостаточности. При тяжёлой почечной недостаточности большая часть кетопрофена выделяется через кишечник. При приёме высоких доз печёночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % кетопрофена.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

На страницу препарата ПРОФЕНОТАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПРОФЕНОТАЛ

Следующий пункт описания препарата ПРОФЕНОТАЛ