ПРЕГАБАЛИН ЗЕНТИВА - Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у пациентов эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших препарат по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приёма внутрь натощак. Максимальная концентрация прегабалина (Сmax) в плазме крови достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приёме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. При применении препарата после еды Сmax снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной плазменной концентрации (T½) увеличивается приблизительно до двух с половиной часов. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

В доклинических исследованиях было доказано, что прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян, также он проходит через плацентарный барьер и проникает в молоко самок крыс. У человека кажущийся объём распределения прегабалина после приёма внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму в организме человека. После приёма меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивного вещества определялось в моче в неизменённом виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

В основном прегабалин выводится из системного кровотока почками в неизменённом виде. Средний период полувыведения (T½) прегабалина составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). Пациенты со сниженной функцией почек или пациенты, находящиеся на гемодиализе, нуждаются в индивидуальном подборе дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»)

Линейность/Нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, индивидуальная вариабельность низкая (<20 %). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приёма единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном контроле концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика в особых группах

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Почечная недостаточность

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при поражении почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50 %). После гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучали. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизменённом виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме крови.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»)

На страницу препарата ПРЕГАБАЛИН ЗЕНТИВА

Предыдущий пункт описания препарата ПРЕГАБАЛИН ЗЕНТИВА

Следующий пункт описания препарата ПРЕГАБАЛИН ЗЕНТИВА