ПРЕГАБАЛИН ДОКТОР РЕДДИС - Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии были аналогичны как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, а также у пациентов, получавших препарат по поводу хронического болевого синдрома.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Максимальная концентрация прегабалина в плазме (Сmах) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении.

Биодоступность прегабалина при приёме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов.

При применении препарата после приёма пищи Сmах снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 часов. Однако эти изменения кинетики прегабалина при приёме пищи не оказывают существенного влияния на его клиническую эффективность.

Распределение

Кажущийся объём распределения прегабалина после приёма внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

В исследованиях прегабалина на животных (у мышей, крыс и обезьян) отмечали, что он проникает через гематоэнцефалический барьер. Также было показано, что прегабалин может проникать в плаценту и обнаруживается в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приёма меченого прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизменённом виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизменённом виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. пункт «Нарушение функции почек»). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы», табл.1).

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приёма однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Половые различия

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (КК). Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Нарушение функции печени

Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизменённом виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

На страницу препарата ПРЕГАБАЛИН ДОКТОР РЕДДИС

Предыдущий пункт описания препарата ПРЕГАБАЛИН ДОКТОР РЕДДИС

Следующий пункт описания препарата ПРЕГАБАЛИН ДОКТОР РЕДДИС