ПРАВАСТАТИН - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая (30-54 % от введенной дозы), биодоступность составляет 15-20 % (за счёт эффекта «первого прохождения» через печень). Прием за 1 час до еды или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация правастатина в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Связь с белками плазмы крови — 50 %. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация. Основные продукты метаболизма — 3-гидроксиизомеры — обладают специфической активностью, которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Период полувыведения составляет — 1,3-2,7 ч.

Выводится почками — 20 %, через кишечник — 70%. 47 % от величины общего клиренса приходится на почки и 53 % — на экстраренальные пути (например, за счёт выделения через желчь и биотрансформацию). В связи с наличием 2 путей выведения возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого, а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печёночной недостаточности.

На страницу препарата ПРАВАСТАТИН

Предыдущий пункт описания препарата ПРАВАСТАТИН

Следующий пункт описания препарата ПРАВАСТАТИН