ПРАМ - Фармакокинетика

Биодоступность циталопрама при приёме внутрь составляет около 80 % и практически не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-4 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — ниже 80 %. В плазме присутствует в неизменённом виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объём распределения — 12 л/кг. Равновесная концентрация при ежедневном однократном приёме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется путём деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием фармакологически менее активных метаболитов.

Период полувыведения циталопрама составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется почками и с калом.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

Наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1,5-3,75 дней) и более низкие величины клиренса по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в два раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.

Недостаточность функции печени

У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после введения такой же дозы.

Недостаточность функции почек Выведение циталопрама протекает более медленно у пациентов с небольшой и средней степенью снижения функции почек без значимого влияния на фармакокинетику. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжёлой недостаточностью функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/моль) недостаточен.

На страницу препарата ПРАМ

Предыдущий пункт описания препарата ПРАМ

Следующий пункт описания препарата ПРАМ