ПЛЕНДИЛ - Фармакокинетика

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приёма пищи. Однако скорость абсорбции, но не её степень, может меняться в зависимости от приёма пищи, и максимальная концентрация в плазме, таким образом, повышается примерно на 65 %.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы на 99 %. Объём распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин.

Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью). Около 70 % от принятой дозы в виде метаболитов выводится почками, остальная часть выводится через кишечник. Менее 0,5 % выводится почками в неизменённом виде.

При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе.

На страницу препарата ПЛЕНДИЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПЛЕНДИЛ

Следующий пункт описания препарата ПЛЕНДИЛ