ПЛЕ-СПА - Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фосфодиэстеразы-4, которая гидролизует цикло-аденозинмонофосфат (ц-АМФ) до аденозинмонофосфата. Ингибирование фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) приводит к повышению концентрации (ц-АМФ), который активирует ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина. Фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина приводит к снижению её аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы лёгких цепей миозина поддерживает мышечное расслабление. Цикло-аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция (Са2+), благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярноё пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro ингибирует фермент ФДЭ-4 без подавления изоэнзимов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание фосфодиэстеразы-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому, дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

На страницу препарата ПЛЕ-СПА

Предыдущий пункт описания препарата ПЛЕ-СПА

Следующий пункт описания препарата ПЛЕ-СПА