ПЛАНИЖЕНС ЦИПРО - Фармакокинетика

Ципротерон

Абсорбция

При приёме внутрь ципротерон быстро и полностью абсорбируется. После приёма внутрь таблеток препарата ПланиЖенс ципро максимальная концентрация ципротерона в плазме крови (Cmax) достигается через 1,6 ч и составляет 15 нг/мл. Абсолютная биодоступность ципротерона составляет 88 %.

Распределение

Ципротерон связывается исключительно с альбумином плазмы крови. В свободном виде находится только 3,5–4 % от общей концентрации препарата в плазме крови. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание ципротерона белками плазмы. Кажущийся объём распределения (Vd) ципротерона составляет примерно 986 ± 437 л.

Метаболизм

Ципротерон почти полностью метаболизируется. Главный метаболит в плазме крови человека, 15β-гидроксиципротерона ацетат, образуется с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Скорость клиренса из плазмы крови составляет около 3,6 мл/мин/кг.

Выведение

Уменьшение концентрации ципротерона в плазме крови происходит в две фазы, которые характеризуются периодом полувыведения около 0,8 часа и около 2,3 дней, соответственно. Некоторая часть дозы выводится в неизменённом виде. Большая часть дозы экскретируется в виде метаболитов почками и через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в соотношении 3:7. Метаболиты из плазмы крови элиминируются с периодом полувыведения около 1,7 сут.

Равновесная концентрация

На фармакокинетику ципротерона не влияет концентрация ГСПГ в плазме крови. При ежедневном применении препарата его концентрация в плазме крови увеличивается примерно в 2,5 раза, достигая равновесной концентрации во второй половине цикла лечения.

Курение не оказывает влияние на фармакокинетику ципротерона.

Этинилэстрадиол

Абсорбция

После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови, равная примерно 80 пг/мл, достигается за 1,7 ч. Во время всасывания и «первичного прохождения» через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приёме внутрь составляет в среднем около 45 % при высокой межиндивидуальной вариабельности от 20 до 65 %.

Распределение

Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98 %), хотя и неспецифично, связывается с альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует увеличение концентрации ГСПГ в плазме крови. Кажущийся объем распределения эстрадиола составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкого кишечника, так и в печени. Первичный метаболизм этинилэстрадиола осуществляется посредством ароматического гидроксилирования. При этом образуется широкий спектр гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуронидами и сульфатами. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг.

Выведение

Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер: первая фаза характеризуется периодом полувыведения 1–2 часа, вторая — около 20 часов. В неизменённом виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через ЖКТ в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч.

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приёма препарата, когда концентрация этинилэстрадиола в плазме крови повышается на 30–40 % по сравнению с применением разовой дозы.

На страницу препарата ПЛАНИЖЕНС ЦИПРО

Предыдущий пункт описания препарата ПЛАНИЖЕНС ЦИПРО

Следующий пункт описания препарата ПЛАНИЖЕНС ЦИПРО