ПИРАЦЕТАМ 200 МГ - ОЗОН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002415

Торговое наименование

Пирацетам

Международное непатентованное наименование

Пирацетам

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Дозировка 200 мг

Активное вещество: пирацетам — 200 мг;

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 6,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг, повидон-К17 — 5,0 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 2.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0 %, желатин до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид чёрный — 0,53 %, краситель железа оксид красный — 0,93 %, краситель железа оксид жёлтый — 0,2 %, титана диоксид — 0,3333 %, желатин до 100%.

Дозировка 400 мг

Активное вещество: пирацетам — 400 мг;

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг, повидон-К17 — 10,0 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 0.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0 %, желатин до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель азорубин — 0,1445 %, краситель синий патентованный — 0,002 %, титана диоксид — 2,0 %, желатин до 100 %.

Описание

Дозировка 200 мг

Капсула № 2: корпус белого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.

Дозировка 400 мг

Капсула № 0: корпус белого цвета, крышечка темно-розового цвета непрозрачные.

Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Ноотропное средство

Код АТХ

N06BX03

Фармакодинамика

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и её стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трёхмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100 %. После однократного приёма препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приёма 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Приём пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приёме пирацетама в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение

Объём распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет 4–5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Т½ удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печёночной недостаточностью.

Показания к применению

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;

Хорея Гентингтона;

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);

Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);

Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений, нарушениями гемостаза;

геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе;

у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства;

у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина;

при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Во время приёма пищи или натощак, запивая жидкостью.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

2,4–4,8 г/сутки в 2–3 приёма.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2–3 приёма. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Дозирование пациентам с нарушением функции почек

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 × ККсыворот (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуального влечения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отёк, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.

Лечение: при значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60 %.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде почками.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома P450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Приём пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой "концентрация — время" противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).

Совместный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке;

концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 200 мг, 400 мг.

По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 капсул в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Озон, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПИРАЦЕТАМ 200 МГ - ОЗОН