ПИРАЦЕТАМ - СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002972

Торговое наименование

Пирацетам

Международное непатентованное наименование

Пирацетам

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения.

Состав

Состав на 1 мл: активное вещество: пирацетам — 200 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водиый) — 1 мг, уксусная кислота разведенная 30 % до pH 5,8, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Ноотропное средство

Код АТХ

N06BX03

Фармакодинамика

Пирацетам — ноотропное средство, оказывает действие па центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге;

улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности;

улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови, не вызывая вазодилатацию. Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и βактивности, снижение δ-активности). Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости, который удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, удаляется при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путём клубочковой фильтрации. Кажущийся объём распределения (Vd) — около 0.6 л/кг. Общий клиренс — 80-90 мл/мин.

Показания к применению

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона. а также других компонентов препарата;

хорея Гентингтона:

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);тяжёлые нарушения функции почек;

психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.

С осторожностью

нарушение гемостаза;

обширные хирургические вмешательства;

тяжёлое кровотечение;

нарушения функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода. роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2.4-4,8 г/сут в несколько приёмов в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2.4 г/сут в 2-3 приёма, возможен приём 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7.2 г в сутки, повышая се на 4.8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г. разделённых на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попы тки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1.2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые 3-4 дня).

При невозможности перорального приёма препарат вводят внутривенно в той же дозе. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут, при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч через катетер с постоянной скоростью.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку клиренса креатинина.

Почечная недостаточность

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность.

Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина;

это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85. Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования Норма >80 обычная доза в 2-4 приёма Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приёма Средняя 30-19 1/3 обычной дозы в 2 приёма Тяжелая <30 1/6 обычной дозы однократно Конечная стадия - противопоказано Печеночная недостаточность

Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше "Почечная недостаточность")".

Порядок работы с полимерной ампулой: Взять ампулу и встряхнуть её. удерживая за горлышко

Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть н отделить клапан.

Через образовавшееся отверстие немедленно соедини ть шприц с ампулой.

Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц её содержимое.

Надеть иглу на шприц.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам. Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных клинических исследований).

Данные пострегистрационных наблюдений недостаточны для определения частоты нежелательных реакций.

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: кровоточивость.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны психики

Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сосудов

Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах);

диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: ангионевротический отёк, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения

Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка.

Лабораторно-инструментальные данные

Часто: увеличение массы тела.

Передозировка

Зарегистрирован единичный случай развития диспепсических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приёме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, предположительно из-за большой суммарной дозы сорбитола. В настоящем препарате сорбитол отсутствует, однако следует соблюдать осторожность. Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9.6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола. необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2.5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобина. концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo). а также вязкость цельной крови и плазмы. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2CS, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11) in vitro.

В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (Ki). вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не изменял максимальную концентрацию и площадь под кривой "концентрация — время" противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) в сыворотке крови у больных эпилепсией, получающих препарат в постоянной дозе.

Совместный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке;

концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

При одновременном применении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5 %, 10 %. 20 %), фруктозы (5 %. 10 %. 20 %), 0.9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20 % раствором маннитола. гидроксиэтилкрахмалом (6 %, 10 %).

Особые указания

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта п занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 200 мг/мл.

По 5 или 10 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии blow-fill-seal "выдув-наполнение-запайка".

По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранение

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Славянская аптека, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПИРАЦЕТАМ - СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА