ПИРАЦЕТАМ - БИОСИНТЕЗ - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛС-002391
Торговое наименование
Пирацетам
Международное непатентованное наименование
Пирацетам
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Активное вещество: Пирацетам — 200 мг.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрий уксуснокислый 3-водный) — 1 мг;
уксусная кислота разведенная — до pH 5,8; вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Код АТХ
Фармакодинамика
Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).
Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30 %-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печёночной недостаточностью.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизменном виде путём почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания к применению
симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера;
последствия ишемического инсульта (хроническая стадия), такие как нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;
интоксикации головного мозга;
головокружения сосудистого генеза;
кортикальная миоклония (моно- или комплексная терапия);в комплексной терапии серповидноклеточной анемии.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
Острая стадия геморрагического инсульта.
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Психомоторное возбуждение.
Детский возраст до 1 года.
Беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования, на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применение препарата во время беременности противопоказано. При назначении препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2-4 г, постепенно повышая дозу до 4-6 г в сутки, курс лечения 10-15 дней.
При лечений последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4,8 г/сутки. Курс лечения 10-15 дней, при необходимости повторные курсы через 6-8 недель.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2,4-4,8 г в день, курс 10-15 дней.
При кортикальной миоклонии начинают с дозы 7,2 г/сут каждые 3-4 дня дозу, увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует пробовать снижать дозу или отменить препарат постепенно снижая дозу на 1,2 г/сут каждые 2 дня. При незначительном терапевтическом эффекте или его отсутствии лечение прекращают.
При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделённая на четыре равные дозы. В период кризиса — 300 мг/кг внутривенно. Эта дозировка может назначаться детям с 1 года.
Дозирование больным с нарушением функции почек
Поскольку пирацетам выводится, из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования: Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования Норма >80 обычная доза в 2-4 приёма Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приёма Средняя 30-19 1/3 обычной дозы в 2 приёма Тяжелая <30 1/6 обычной дозы однократно Конечная стадия - противопоказано Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование больным с нарушением функции печени
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел "Дозирование больным с нарушением функции почек").
Побочное действие
Распространенные (от 1 % и менее 10 %) Редкие (от 0,1 % и менее 1 %) Расстройства центральной и периферической нервной системы Гиперкинезия 1,72 % Нарушения обмена веществ Увеличение массы тела 1,29 % Расстройства психики Нервозность 1,13 % Сонливость 0,96 %
Депрессия 0,83 % Общие расстройства Астения 0,23 % Они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке;
нервной системы — головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия;
обострение течения эпилепсии, бессонница, со стороны психики — замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности;
со стороны кожных покровов — дерматит, зуд, высыпания, отёк;
прочие — ухудшение течения стенокардии.
Передозировка
Усиление возможных побочных эффектов.
Первая помощь — приём активированного угля, симптоматическая терапия;
возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %), специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
Причем пирацетам в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков). При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Особые указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжёлого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения;
что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая специфику заболеваний и принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл.
По 5 мл в ампулах.
5 ампул по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку помещают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
БИОСИНТЕЗ, ПАО,
Российская Федерация
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПИРАЦЕТАМ - БИОСИНТЕЗ
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.