ПИПЕРАЦИЛЛИН+ТАЗОБАКТАМ - Фармакокинетика

Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения.

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2 г/тазобактам 250 мг до 4 г/500 мг, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение (приблизительно на 28 %) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связь с белками плазмы как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30 %, при этом присутствие тазобактама не влияет на этот параметр пиперациллина, а присутствие пиперациллина — тазобактама.

Пиперациллин и тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке кишечника, желчном пузыре, лёгких, желчи, женских половых органах (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100 % концентрации в плазме.

Пиперациллин метаболизируется до малоактивного дезэтилметаболита;

тазобактам — до неактивного метаболита. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизменённом виде, 68 % введённой дозы обнаруживается в моче. Тазобактам и его метаболит быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80 % принятой дозы обнаруживается в неизменённом виде, а оставшееся количество в виде метаболита.

Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также выводятся с желчью и выводятся кишечником.

Период полувыведения (T½) пиперациллина и тазобактама из плазмы составляет приблизительно 0,7–1,2 ч. При снижении клиренса креатинина T½ пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Нарушение функции почек

По мере снижения клиренса креатинина (KK) T½ пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении KK менее 20 мл/мин T½ пиперациллина и тазобактама по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек возрастают в 2 и 4 раза соответственно.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50 % пиперациллина и 5 % дозы тазобактама в виде метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21 % пиперациллина и тазобактама, причём 18 % тазобактама выводится в виде его метаболита.

Нарушение функции печени

Хотя у пациентов с нарушением функции печени T½2 пиперациллина и тазобактама увеличиваются, коррекции дозы не требуется.

На страницу препарата ПИПЕРАЦИЛЛИН+ТАЗОБАКТАМ

Предыдущий пункт описания препарата ПИПЕРАЦИЛЛИН+ТАЗОБАКТАМ

Следующий пункт описания препарата ПИПЕРАЦИЛЛИН+ТАЗОБАКТАМ