ПИОУНО - Фармакокинетика

Всасывание

Пиоглитазон быстро всасывается, максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 часа после приёма внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. Равновесная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приёме кумуляции пиоглитазона и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80 %. Распределение

Объём распределения составляет 0,25 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99 %, его метаболитов — более 98 %.Метаболизм

Пиоглитазон подвергается метаболизму путём гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов (М) проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обусловливают общую активность, вклад метаболита M-IV в общую активность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная активность метаболита М-II минимальна. Результаты исследований In vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты CYP1A, CYP2C8/9, CYP3A4.Выведение

Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30 %) в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 часов, а для всех активных метаболитов 16-24 часа. Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 часов после однократного введения суточной дозы. Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется. На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.

На страницу препарата ПИОУНО

Предыдущий пункт описания препарата ПИОУНО

Следующий пункт описания препарата ПИОУНО