ПИОГЛАР - Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбция высокая;

пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приёма пищи — через 3-4 ч. Объём распределения — 0,22-1,04 л/кг. Связь с белками плазмы — 99 %. Интенсивно метаболизируется путём гидроксилирования и окисления;

метаболиты также частично превращаются в глюкуронидныё или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III, (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печёночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов, включая в основном внепечёночный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней. Выводится преимущественно с желчью в неизменённом виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями;

почками — 15-30 % в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона — от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно.

На страницу препарата ПИОГЛАР

Предыдущий пункт описания препарата ПИОГЛАР

Следующий пункт описания препарата ПИОГЛАР