ПИДОГРЕЛ - Фармакодинамика

Пидогрел — это пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов.

Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозин дифосфата (АДФ) с P2Y12 рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ- опосредованную активацию гликопротеинового GPIIb/IIIa комплекса, что приводит к ингибированию тромбоцитов.

Подавление агрегации тромбоцитов является необратимым и продолжается на протяжении всего жизненного цикла клеток (примерно 7–10 дней), поэтому скорость восстановления нормальной функции тромбоцитов соответствует скорости их обновления. Агрегация тромбоцитов, индуцированная другими агонистами, помимо АДФ, также ингибируется вследствие блокады усиленной активации тромбоцитов под действием АДФ. Активный метаболит образуется под действием изоферментов CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться под действием других лекарственных средств, поэтому адекватное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается не у всех пациентов.

При лечении клопидогрелом в дозе 75 мг в сутки с первого дня терапии отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии степень ингибирования агрегации тромбоцитов при применении клопидогрела в дозе 75 мг в сутки, в среднем, составляла от 40 % до 60 %. После прекращения приёма клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходным значениям, в среднем, в течение 5 дней.

Клопидогрел позволяет предупредить развитие атеротромботических осложнений у пациентов с атеросклеротическим поражением сосудов любой локализации, особенно с поражением церебральных, коронарных или периферических артерий.

На страницу препарата ПИДОГРЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата ПИДОГРЕЛ

Следующий пункт описания препарата ПИДОГРЕЛ