ПЕРИНЕВА КУ-ТАБ - Фармакодинамика

Периндоприл — это ингибитор ангиотензинпревращаюгцего фермента (АПФ). Превращает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II. АПФ (кининаза II) является экзопептидазой, которая катализирует образование ангиотензина II, обладающего сосудосуживающими свойствами, из ангиотензина I, а также вызывает разрушение вазодилататора брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму «отрицательной обратной связи») и уменьшение секреции альдостерона. АПФ инактивирует также брадикинин, поэтому ингибирование фермента приводит к повышению активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Нельзя исключить, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ и может быть причиной развития некоторых побочных эффектов данного класса лекарственных средств (например, кашля). Действие периндоприла опосредуется активным метаболитом — периндоприлатом. Другие метаболиты не обладали ингибирующей активностью в отношении АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения периндоприла снижается как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) в положении «лёжа» и «стоя». Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Почечный кровоток, как правило, увеличивается, а скорость клубочковой фильтрации (СКФ) при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие периндоприла достигает максимума через 4-6 ч после однократного приёма внутрь и сохраняется в течение, по крайней мере, 24 ч. В конце интервала дозирования (через 24 ч после приёма внутрь) наблюдается выраженное (около 80 %) остаточное ингибирование АПФ.

Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение месяца. При продолжении терапии антигипертензивный эффект сохраняется, а признаки тахифилаксии (снижение терапевтического эффекта при повторном применении) отсутствуют.

Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка, оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и уменьшает отношение толщины мышечной оболочки к диаметру просвета мелких артерий. Периндоприл и тиазидные диуретики оказывают аддитивное действие. Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск развития гипокалиемии на фоне применения диуретиков.

Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)На фоне применения периндоприла в дозе 8 мг/сут у пациентов со стабильной ИБС, без признаков сердечной недостаточности, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренное основным критерием эффективности (первичная конечная точка: показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1,9 %. У пациентов, ранее перенёсших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2,2 % в сравнении с плацебо.

На страницу препарата ПЕРИНЕВА КУ-ТАБ

Предыдущий пункт описания препарата ПЕРИНЕВА КУ-ТАБ

Следующий пункт описания препарата ПЕРИНЕВА КУ-ТАБ