ПЕРИНДОПРИЛ ПЛЮС - Фармакокинетика

Периндоприл ПЛЮС

Комбинированное применение периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические параметры по сравнению с раздельным приёмом этих препаратов.

Периндоприл

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 65–70 %. Приём пищи уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат.

Период полувыведения (T½) периндоприла из плазмы крови составляет 1 час.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 часа после приёма внутрь. Поскольку приём с пищей уменьшает превращение периндоприла в периндоприлат и биодоступность препарата, периндоприл необходимо принимать 1 раз в сутки утром, перед завтраком. Принимая периндоприл 1 раз в день, равновесная концентрация достигается в течение 4 дней.

В печени подвергается метаболизму с образование активного метаболита периндоприлата. Помимо активного метаболита периндоприлата, периндоприл образует ещё 5 неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы крови периндоприлата дозозависима и составляет 20 %. Периндоприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, незначительное количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится почками, T½ периндоприлата составляет около 17 часов. Не кумулирует.

У пожилых пациентов, у пациентов с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедлено.

При почечной недостаточности рекомендуется снижать дозу периндоприла в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности (клиренса креатинина (КК)).

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла изменена у пациентов с циррозом печени: печёночный клиренс снижен наполовину. Тем не менее количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы.

Индапамид

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Приём пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество абсорбированного индапамида. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приёма внутрь однократной дозы. Связывается с белками плазмы крови на 79 %.

T½ составляет от 14 до 24 ч. (в среднем, 18 ч.). Не кумулирует.

Метаболизируется в печени. Выводится почками (70 %) преимущественно в виде метаболитов (фракция неизменённого препарата составляет около 5 %) и кишечником с желчью в виде неактивных метаболитов (22 %).

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида существенно не изменяются.

На страницу препарата ПЕРИНДОПРИЛ ПЛЮС

Предыдущий пункт описания препарата ПЕРИНДОПРИЛ ПЛЮС

Следующий пункт описания препарата ПЕРИНДОПРИЛ ПЛЮС