ПЕРИНДОПРИЛ-ТЕВА - Фармакодинамика

Периндоприл представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ, или кининаза, является экзопептидазой, обеспечивающей превращение ангиотензина 1 в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, а также разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Подавление активности АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, в результате этого повышается активность ренина в плазме крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи, которая препятствует высвобождению ренина) и снижается секреция альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, гак и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. а также механизма развития некоторых нежелательных реакций препаратов этой группы (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты препарата не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии па фоне применения периндонрила отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении «лёжа» и «стоя». Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД. При этом периферический кровоток ускоряется, однако частота сердечных сокращений (ЧСС) не возрастает. Почечный кровоток, как правило, усиливается, в то время как скорость клубочковой фильтрации не меняется. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 4–6 ч после однократного приёма внутрь периндонрила;

антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, и через 24 ч препарат по-прежнему обеспечивает от 87 % до 100 % максимального эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро. Стабилизация антигииертензивного действия наблюдается через 1 месяц терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение терапии не сопровождается синдромом «отмены».

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка. Одновременный приём тиазидных диуретиков усиливает антигипертензивный эффект. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалисмии на фоне приёма диуретиков.

Хроническая сердечная недостаточность (XCН)

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с ХСН, получавших периндоприл, было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса.

Цереброваскулярные заболевания

При применении периндоприла третбутиламина по 2–4 мг/сут (эквивалентно 2,5–5 мг периндоприла аргинина или периндоприла тозилата) как в монотерапии, так и в комбинации с индапамидом, одновременно со стандартной терапией инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний, у пациентов, имеющих в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет, значительно снижается риск возникновения повторного инсульта (как ишемической, так и геморрагической природы). Дополнительно снижается риск развития летальных или приводящих к инвалидности инсультов;

основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом;

деменции, связанной с инсультом;

серьёзных ухудшений когнитивных функций.

Данные терапевтические преимущества наблюдаются как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД. независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Терапия периндоприлом третбутиламином по 8 мг (эквивалентно K) мг периндоприла аргинина или периндоприла тозилата) у пациентов со стабильной ИБС без признаков сердечной недостаточности, с перенесённым инфарктом миокарда и коронарной реваскуляризацией в анамнезе, при одновременном применении с антиагрегантами, гиполипидемическими средствами и бета-адреноблокаторами приводит к значительному снижению абсолютного риска первичной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда без летального исхода и/или остановка сердца с последующей успешной реанимацией).

На страницу препарата ПЕРИНДОПРИЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ПЕРИНДОПРИЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ПЕРИНДОПРИЛ-ТЕВА