ПЕРИНДОПРИЛ-ТАД - Фармакодинамика

Периндоприл представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента АПФ). АПФ является экзопентидазой, обеспечивающей превращение ангиотензина I в осудосуживающее вещество ангиотензин II, а также разрушение брадикишша, бладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Подавлеиие АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, в результате чего повышается активность ренина в плазме крови и снижается секреция альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов этих препаратов (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия в отношении AПФ in vilro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен для лечения артериальной гипертензии (АГ) любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении «лёжа» и «стоя».

Периндоприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Как правило, применение периндоприла приводит к усилению почечного кровотока, но скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приёма внутрь и продолжается 24 ч. Антигипертензивное действие к окончанию суток после однократного приёма препарата составляет около 87-100 % максимального антигипертензивного эффекта.

Снипжение АД достигается достаточно быстро. У больных с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца, при этом эффект «привыкания» не наблюдается.

Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Сопутствующее применение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного действия. Комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гинокалиемии на фоне приёма диуретиков.

Хроническая сердечная недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, принимающих периндоприл, было выявлено:

снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса.

Показано, что изменение АД после первого приёма периндоприла в дозе 2 мг у пациентов хронической сердечной недостаточностью (ХСН) I-II функционального класса по Классификации NYHА статистически достоверно не отличалось от изменения АД в группе плацебо.

Ишемическая болезнь сердца (ИБО)

Результаты исследования (продолжительность 4 года у пациентов со стабильной ИБС) показали, что на фоне приёма периндоприла в дозе 8 мг/сут отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частоты нефатального нфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1,9 %. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, отмечено снижение абсолютного риска составило 2,2 % по сравнению с группой плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

Результаты исследования, где оценивалось влияние активном терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в качестве дополнения к стандартной терапии в течение 4 лет, на риск развития повторного инсульта у пациентов имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе, показали: снижение величины АД (систоличсское/диастолическое);

значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидизации инсультов, основных сердечно-сосудистых осложнений (включая инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом), деменции, связанной с инсультом, серьёзных ухудшений когнитивных функций.

Это было отмечено как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при «нормальном» АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

На страницу препарата ПЕРИНДОПРИЛ-ТАД

Предыдущий пункт описания препарата ПЕРИНДОПРИЛ-ТАД

Следующий пункт описания препарата ПЕРИНДОПРИЛ-ТАД