ПЕНТОКСИФИЛЛИН - СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002386

Торговое наименование

Пентоксифиллин

Международное непатентованное наименование

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Состав

Активное вещество: пентоксифиллин — 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещённый 2-водный) — 1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0–8,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство

Код АТХ

C04AD03

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объёма крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды лёгких — улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объёма протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7- диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5–2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной).

Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %), за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизменённом виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжёлых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению

Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим энд артериитом);

трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в том числе при церебральном атеросклерозе);

состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также другим компонентам препарата;

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

острый инфаркт миокарда;

выраженные нарушения ритма сердца;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

массивное кровотечение;

кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;

кровоизлияние в мозг;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

нарушение показателей свёртывающей системы крови;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесённых оперативных вмешательств, при тяжёлой печёночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности.

Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку).

Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен.

При необходимости назначения Пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко (согласно разделу «Фармакокинетика»).

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутриартериально. При проведении инфузии больной должен находиться в положении «лёжа».

Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения — 90–180 мин). Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут.

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения — 10 мл/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50–70 % обычной дозы.

Порядок работы с полимерной ампулой: «см. схему на упаковке препарата», а именно:

Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.

Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц её содержимое.

Надеть иглу на шприц.

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (>=1/10);

часто (≥1/100 до < 1/10);

нечасто (≥1/1 000 до <1/100);

редко (≥1/10 000 до <1/1 000);

очень редко (<1/10 000);

частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Редко: кровотечения (в том числе носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Очень редко: тяжёлые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отёк Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения психики:

Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: гиперемия кожи лица.

Редко: снижение артериального давления, периферические отёки.

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона, повышенное потоотделение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: повышение температуры тела.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефаллоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приёма внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови. У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора Пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объёмом 5 мл — 11,8 мг, в ампуле объёмом 10 мл — 23,6 мг.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не изучалось.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл.

По 5 или 10 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии "blow-fill-seal" «выдув-наполнение-запайка» на линии производства Bottelpack.

По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

ампулы полимерные (10) — пачки картонныеампулы полимерные (5) — пачки картонные

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Славянская аптека, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН - СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА