ПЕНТОКСИФИЛЛИН (РАСТВОР) - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
Р N002458/01
Торговое наименование
Пентоксифиллин
Международное непатентованное наименование
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутриартериального введения
Состав
1 мл препарата содержит:
Активное вещество:
Пентоксифиллин — 20 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид — 6 мг
Натрия дигидрофосфат (Натрия фосфат однозамещённый) — 1 мг
Вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Код АТХ
Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объёма крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя сосуды лёгких, улучшает оксигенацию крови.
Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объёма протекающей крови через единицу сечения.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит I (1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксан- тин). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
Выводится почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией);
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы);
ангионейропатии (парестезии, акроцианоз);
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в том числе при церебральном атеросклерозе);
состояния после ишемического инсульта;
нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам препарата;
выраженный коронарный и церебральный атеросклероз;
недавно перенесённый инфаркт миокарда;
гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
неконтролируемая артериальная гипотензия;
порфирия;
массивное кровотечение;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
кровоизлияние в головной мозг;
беременность, период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
При лабильном артериальном давлении, склонности к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонности к геморрагиям (например, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях свёртываемости крови), в состоянии после недавно перенесённых оперативных вмешательств, при печёночной недостаточности, тяжёлой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), геморрагическом диатезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности противопоказано.
Пентоксифиллин в небольших количествах проникает в грудное молоко, в связи с этим при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально (пациент должен находиться в положении «лёжа»).
Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения — 90–180 минут).
Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (скорость введения: 10 мг/мин).
Применение в особых группах пациентов
1. Пациенты с хронической почечной недостаточностью
Пациентам с тяжёлой хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза пентоксифиллина должна быть уменьшена примерно на 30–50 % (то есть составлять примерно 50–70 % от обычной дозы).
2. Пациенты с печёночной недостаточностью
При тяжёлой печёночной недостаточности рекомендуется уменьшение дозы пентоксифиллина под контролем индивидуальной переносимости.
3. Пациенты с артериальной гипотензией и нестабильным артериальным давлением
Необходимо начинать терапию пентоксифиллином с уменьшенных доз у пациентов с артериальной гипотензией, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий (дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга).
Побочное действие
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100 до <1/10);
нечасто (≥1/1 000 до <1/100);
редко (≥1/10 000 до <1/1 000);
очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы:
Нечасто: головная боль, головокружение.
Очень редко: судороги, тревожность, нарушения сна, асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: тахикардия, аритмия, кардиалгия.
Редко: снижение артериального давления, прогрессирование стенокардии.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
Нечасто: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита.
Редко: желудочно-кишечные кровотечения, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств:
Нечасто: нарушение зрения.
Редко: скотома.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
Редко: носовое кровотечение.
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, гипофибриногенемия.
Аллергические реакции:
Нечасто: зуд, гиперемия кожи, крапивница.
Очень редко: бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Лабораторные показатели:
Очень редко: повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Усиливает действие гипотензивных лекарственных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных препаратов.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение пентоксифиллина с теофиллином может приводить к повышению концентрации теофиллина в крови и усилению его побочных эффектов.
Нежелательно совместное назначение пентоксифиллина с кеторолаком в связи с повышением риска кровотечений и/или удлинением протромбинового времени.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающей системы крови. У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
При проведении внутривенных инфузий пациент должен находиться в положении «лёжа». В случае возникновения у пациента симптомов анафилактических/анафилактоидных реакций введение препарата должно быть немедленно прекращено и незамедлительно оказана соответствующая помощь.
В случае назначения или увеличения дозы пентоксифиллина пациентам, получающим терапию антагонистами витамина K, необходимо контролировать антикоагулянтную активность.
Во время терапии пентоксифиллином требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли. Общее содержание натрия в одной ампуле 5 мл — 12,8 мг.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл.
По 10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке или коробке из картона.
При упаковке ампул, имеющих кольцо излома или точку для вскрытия, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
По 5 ампул в кассетной контурной упаковке. По 2 кассетные контурные упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
раствор для внутривенного и внутриартериального введения, 20 мг/мл (ампула) 5 мл х 10 (пачка картонная/коробка картонная)
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
МИКРОГЕН ФГУП НПО,
Российская Федерация
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН (РАСТВОР)
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.