ПЕНТАСА (ГРАНУЛЫ) - Фармакологические свойства

Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина.

Гранулы Пентасы представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалённую ткань кишечника, чем системным действием.

Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с поражённой слизистой оболочкой кишечника.

Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспалённой кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

Фармакокинетика

Всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приёма препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.

Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приёма, максимальная концентрация достигается через 1 час после приёма и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.

Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.

Выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут.

Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

На страницу препарата ПЕНТАСА (ГРАНУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ПЕНТАСА (ГРАНУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ПЕНТАСА (ГРАНУЛЫ)