ПЕНТАКОКС - Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рифапентин — противотуберкулезный антибиотик, является производным рифамицина. Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу в чувствительных штаммах Mycobacterium tuberculosis, но не в клетках млекопитающих. В пределах терапевтических концентраций рифапентин проявляет бактерицидное действие как против внеклеточных, так и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis. Рифапентин и его активный метаболит (25-дезацетилрифапентин) накапливаются в человеческих моноцитарных макрофагах, внутриклеточные концентрации выше, чем внеклеточные.

Существует перекрёстная резистентность штаммов Mycobacterium tuberculosis между рифапентином и рифамицином. Перекрёстной резистентности между рифапентином и противотуберкулёзными средствами нерифамицинового ряда не наблюдалось.

Фармакокинетика

Рифапентин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приёмам дозе 600 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови определяется через 5–6 часов. Устойчивые концентрации достигаются через 10 дней ежедневного приёма препарата/Прием пищи увеличивает абсорбцию препарата. По сравнению с приёмом натощак площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax возрастали на 43 % и 44 % соответственно при приёме рифапентина с жирной пищей. Рифапентин и его активный метаболит 25-дезацетилрифапентин связываются с белками плазмы крови соответственно на 98 % и 93 %.Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 13 часов. Рифапентин выводится из организма с фекалиями (70 %) и мочой (17 %).

На страницу препарата ПЕНТАКОКС

Предыдущий пункт описания препарата ПЕНТАКОКС

Следующий пункт описания препарата ПЕНТАКОКС