ПЕНСЕЙД - Фармакокинетика

Всасывание

После нанесения препарата Пенсейд в рекомендуемой дозе (40 мг диклофенака натрия/колено) два раза в день в течение 7,5 дней площадь под кинетической кривой (AUC0–12) и максимальная концентрация диклофенака в плазме (Сmах) в первый день составили 77,27 нг × ч/мл и 12,16 нг/мл соответственно. На 8 день значения AUC0–12 и Cmах составили 204,58 нг × ч/мл и 25,24 нг/мл, соответственно.

Распределение

Диклофенак более чем на 99 % связывается с белками плазы крови, главным образом, с альбуминами.

При нанесении на область поражённого сустава концентрация диклофенака выше в синовиальной жидкости, чем в плазме.

Метаболизм

В плазме крови и в моче было определено 5 метаболитов диклофенака: 4"-гидрокси-, 5-гидрокси-, 3"-гидрокси-, 4",5-гидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метокси диклофенак. Основной метаболит диклофенака, 4"-гидрокси-диклофенак, образование которого происходит, в основном, при участии изофермента цитохрома P450 CYP2C9, обладает очень низкой фармакологической активностью.

Как диклофенак, так и окислённые продукты его метаболизма, подвергаются глюкуронированию или сульфатированию с последующей экскрецией с желчью.

Реакции ацилглюкуронирования, опосредованные изоферментом UGT2B7, и реакции окисления, опосредованные изоферментом CYP2C8, могут также играть роль в метаболизме диклофенака.

Образование 5-гидрокси- и 3"-гидрокси-диклофенака происходит при участии изофермента цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение

Большая часть метаболитов диклофенака выводится почками или путём экскреции с желчью в виде сульфатированных или глюкуронированных конъюгатов. Лишь незначительная часть диклофенака выводится в неизменном виде почками.

На страницу препарата ПЕНСЕЙД

Предыдущий пункт описания препарата ПЕНСЕЙД

Следующий пункт описания препарата ПЕНСЕЙД