ПЕНЕМЕРА - Фармакодинамика

Антибиотик для парентерального применения из группы карбапенемов, относительно устойчив к действию дегидропептидазы-1 (ДГП-1) человека, в связи с чем не требует дополнительного использования ингибитора ДГП-1.Оказывает бактерицидное действие. Меропенем взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий, что в итоге вызывает их гибель.

Механизм развития резистентности

Резистентность бактерий к меропенему может развиваться вследствие снижения проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (в связи с уменьшением количества пориновых каналов), снижения сродства к целевым ПСБ, увеличения эффлюкса и выработки бета-лактамаз, способных гидролизовать карбапенемы.

Перекрёстной резистентности между меропенемом и препаратами, относящихся к классу хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов нет. Тем не менее, бактерии могут обладать невосприимчивостью к более чем одному классу антибактериальных препаратов, когда механизм, приводящий к этой резистентности, включает снижение проницаемости внешней мембраны и/или работу эффлюксных насосов.

Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом. Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов микроорганизмов.

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1 (за исключением ванкомицин-устойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2 род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae группы B, группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, and S. intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A.Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freudii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, род Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus).

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides сассае, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.Патогены, для которых актуальна проблема приобретённой резистентности:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium1.Грамотрицательные аэробы: Род Acinetobacter, Burkholderiа cepacia, Pseudomonas aeruginosa.Патогены, обладающие природной резистентностью:

Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, род Legionella.Другие возбудители: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae.1 — возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;2 — все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

На страницу препарата ПЕНЕМЕРА

Предыдущий пункт описания препарата ПЕНЕМЕРА

Следующий пункт описания препарата ПЕНЕМЕРА