ПЕМОЗАР (ТАБЛЕТКИ) - Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в условиях сильнокислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент H+/K+-АТФ-азу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг. При ежедневном приёме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (при измерении концентрации кислоты через 6–7 часов после приёма препарата на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживается в течение, в среднем, 13 и 17 часов.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты При приёме эзомепразола в дозе 40 мг регрессия воспалительных изменений слизистой пищевода при рефлюкс-эзофагите наступает приблизительно у 78 % пациентов через 4 недели терапии и у 93 % — через 8 недель терапии. Эффективность эзомепразола при профилактике рецидива кровотечения из пептической язвы подтверждена эндоскопически.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90 % пациентов.

Пациентам с неосложнённой язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты При длительном приёме эзомепразола у пациентов обнаруживают увеличение концентрации гастрина в плазме крови и увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток желудка.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желёз желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке, которые регрессируют после отмены препарата.

Применение препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, снижает бактерицидность желудочной среды, увеличивая содержание микрофлоры в желудочно- кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы также может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и, вероятно, Clostridium difficile.

На страницу препарата ПЕМОЗАР (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ПЕМОЗАР (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ПЕМОЗАР (ТАБЛЕТКИ)