ПЕМЕТРЕКСЕД КАНОН - Фармакодинамика

Пеметрексед является многоцелевым противоопухолевым антифолатом, который оказывает своё действие путём нарушения ключевых фолатзависимых метаболических процессов, крайне важных для репликации клеток.

Исследования in vitro показали, что пеметрексед ведёт себя как многоцелевой антифолат, ингибируя тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамидрибонуклеотидформилтрансфсразу (GARFT), которые являются ключевыми фолатзависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.

Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и мембранных белковых фолатсвязывающих транспортных систем. Поступая ъ клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолилполиглутаматсинтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование - это зависимый от времени и концентрации процесс, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У метаболитов, полученных в процессе полиглутаминирования, увеличен внутриклеточный период полувыведения, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках.

При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.

На страницу препарата ПЕМЕТРЕКСЕД КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата ПЕМЕТРЕКСЕД КАНОН

Следующий пункт описания препарата ПЕМЕТРЕКСЕД КАНОН