ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, через 20 мин после приёма внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90 %. Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) — 90–120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12–15 ч. После многократного введения максимальная концентрация (Cmax) в крови — 10 мкг/мл;

концентрация в слизистой оболочке бронхов — 5 мкг/мл;

соотношение между концентрацией в слизистой оболочке бронхов и крови — 100 %. Связь с белками плазмы — 25–30 %.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в том числе в бронхиальный секрет, лёгкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объём распределения — 1,5–1,8 л/кг. Концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приёма 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл;

концентрация в спинномозговой жидкости составляет 89 % от таковой в плазме. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приёма: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая оболочка носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г.

Метаболизируется в печени путём метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.

Период полувыведения — 8–10 ч, при повторном введении — 12–13 ч. Выводится почками — 60 %, с желчью — 30 % в неизменённом виде;

частично в виде метаболитов. Концентрация неизменённого препарата в моче через 1–2 ч после приёма — 25 мкг/мл. через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизменённый пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после завершающего введения. Плохо поддаётся диализу (коэффициент экстракции 23 %).

На страницу препарата ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (ТАБЛЕТКИ)