ПЕФЛОКСАБОЛ (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови после однократной инфузии 400 мг пефлоксацина наблюдается через 60 мин и составляет 4 мкг/мл;

терапевтические концентрации поддерживаются в течение 12–15 ч. После многократных инфузий Cmax в сыворотке достигают 10 мкг/мл. 25–30 % от введённой дозы связываются с белками плазмы крови. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в слюне, мокроте, клапанах аорты, митральном клапане, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы (в том числе некротизированной), стенке желчного пузыря, желчи, предстательной железе, семенной жидкости. Объём распределения равен 1,5–1,8 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер: после трёхкратного введения 400 мг пефлоксацина концентрации в ликворе составляют 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл;

соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и ликворе — 89 %. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего введения: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая оболочка носоглотки — 6 мкг/г, глоточные миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. Период полувыведения (T½) равен 7,2–13 ч. (при однократной инфузии) и 14–15 ч — при повторном введении. Часть от введённой дозы метаболизируется в печени с образованием следующих метаболитов: N-диметилпефлоксацина (норфлоксацин, который обладает значительной антибактериальной активностью), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида. 50–60 % от введённой дозы выводится почками как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов; 30 % экскретируется с желчью в просвет кишечника (также частично в неизменённом виде, частично — в виде активных метаболитов (норфлоксацина)). Содержание неизменённого препарата в моче через 1–2 ч. после введения — 25 мкг/мл, через 12–24 ч. — 15 мкг/мл. Неизменённый пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч. после последнего введения препарата. Плохо поддаётся диализу: коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе — менее 23%.

На страницу препарата ПЕФЛОКСАБОЛ (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ПЕФЛОКСАБОЛ (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ПЕФЛОКСАБОЛ (РАСТВОР)