ПЕФЛОКСАБОЛ (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-005211/10

Торговое наименование

Пефлоксабол

Международное непатентованное наименование

Пефлоксацин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 ампула (5 мл) содержит:

активное вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат (в пересчёте на пефлоксацин) — 400 мг;

вспомогательное вещество: аскорбиновая кислота, бензиловый спирт, натрия дисульфит, натрия гидрокарбонат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

J01MA03

Фармакодинамика

Пефлоксабол является синтетическим противомикробным препаратом из группы монофторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК;

также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. Вызывает гибель грамотрицательных бактерий как находящихся в фазе деления, так и в фазе покоя. Бактерицидный эффект в отношении грамположительных бактерий распространяется только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.

Пефлоксабол обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (активность в отношении Streptococcus spp., включая S. pneumoniae, Enterococcus spp., низкая и клинически незначима);

грамотрицательных кокков и бактерий: Acinetobacter spp. (умеренно чувствительны), Aeromonas spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (умеренно чувствительна), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.; облигатных внутриклеточных паразитов: Chlamydia spp., Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., Mycoplasma spp. (умеренно чувствительны).

Не разрушается бета-лактамазами, действует на многие штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.

Нечувствительны к Пефлоксаболу: штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, Listeria spp., грамотрицательные анаэробы (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.), Clostridium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови после однократной инфузии 400 мг пефлоксацина наблюдается через 60 мин и составляет 4 мкг/мл;

терапевтические концентрации поддерживаются в течение 12–15 ч. После многократных инфузий Cmax в сыворотке достигают 10 мкг/мл. 25–30 % от введённой дозы связываются с белками плазмы крови. Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в слюне, мокроте, клапанах аорты, митральном клапане, миокарде, костях, слизистой оболочке и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы (в том числе некротизированной), стенке желчного пузыря, желчи, предстательной железе, семенной жидкости.

Объём распределения равен 1,5–1,8 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер: после трёхкратного введения 400 мг пефлоксацина концентрации в ликворе составляют 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл;

соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и ликворе — 89 %. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего введения: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая оболочка носоглотки — 6 мкг/г, глоточные миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г.

Период полувыведения (T½) равен 7,2–13 ч. (при однократной инфузии) и 14–15 ч — при повторном введении. Часть от введённой дозы метаболизируется в печени с образованием следующих метаболитов: N- диметилпефлоксацина (норфлоксацин, который обладает значительной антибактериальной активностью), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин- глюкуронида. 50–60 % от введённой дозы выводится почками как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов; 30 % экскретируется с желчью в просвет кишечника (также частично в неизменённом виде, частично — в виде активных метаболитов (норфлоксацина)). Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч. после введения — 25 мкг/мл, через 12–24 ч. — 15 мкг/мл. Неизменённый пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч. после последнего введения препарата. Плохо поддаётся диализу: коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе — менее 23 %.

Показания к применению

Антибактериальная терапия следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекций центральной нервной системы (бактериальный менингит, вызванный менингококками или грамотрицательными бактериями, в том числе послеоперационный или посттравматический);

инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, мастоидит);

инфекций нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная и госпитальная пневмонии, вызванные грамотрицательными бактериями или внутриклеточными возбудителями);

инфекции брюшной полости (холецистит, холангит, лечение и профилактика инфекционных осложнений острого деструктивного панкреатита, местный и распространённый перитонит, в том числе послеоперационный);

осложнённые и неосложнённые инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, инфекционные осложнения после операций на мочевыводящих путях);

инфекции органов малого таза у женщин (пельвиоперитонит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бартолинит);

инфекции репродуктивной системы у мужчин (орхит, орхоэпидидимит, простатит);

инфекции мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

сепсис;

инфекции, передаваемые половым путём (гонорея, урогенитальный хламидиоз);

бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе эшерихиоз, шигеллёз, холера, сальмонеллёз, брюшной тиф, паратифы A, B, C, иерсиниоз.

Применяется для антибиотикопрофилактики послеоперационных гнойносептических осложнений в урологии, абдоминальной хирургий и гинекологии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фторхинолонам, детский возраст до 18 лет, период беременности и лактации, пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы.

С осторожностью

Пациентам с неврологическими расстройствами (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжёлые органические поражения центральной нервной системы, нарушения мозгового кровообращения);

тяжёлые почечная и/или печёночная недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Пефлоксабол вводится путём в/в капельной инфузии продолжительностью не менее 60 мин.

Первая доза — 800 мг. Затем по 400 мг каждые 12 часов.

У больных с нарушением функции печени по 400 мг каждые 24 часа. При более выраженных нарушениях вводят по 400 мг каждые 36 часов. При тяжёлой патологии печени (желтуха и асцит) интервал между введениями удлиняется до 2 сут.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и находящихся на гемодиализе по 400 мг каждые 24 часа.

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции. На начальных этапах лечения Пефлоксабол может применяться парентерально;

после достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на приём пероральной формы препарата.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургической практике рекомендуют ввести 400–800 мг препарата за час до операции.

Приготовление раствора для инфузии

Содержимое ампулы (5 мл) разводят в 250 мл 5 % раствора декстрозы. Полученный раствор вводят внутривенно капельно в течение 60 мин.

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.

Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, редко — фототоксические реакции, отёк Квинке, бронхоспазм, артралгии.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, кандидоз, удлинение интервала Q–T.Местные реакции: флебит.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, судороги, дискоординация движений.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Рекомендована симптоматическая терапия, которая при необходимости может быть дополнена гемодиализом и перитонеальным диализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антибиотики: комбинации пефлоксацина с аминогликозидами обладают синергидным действием в отношении грамотрицательных аэробных бактерий, в том числе Pseudomonas aeruginosa, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить вероятность их ото — и нефротоксичности. Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, фосфомицином и рифампицином.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и центральной нервной системе. Во избежание развития интоксикации дозу теофиллина необходимо уменьшить.

Снижает протромбиновый индекс. Во время лечения пефлоксацином у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль свёртываемости крови.

Циметидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают период полувыведения пефлоксацина, снижают общий клиренс, но не влияют на объём распределения и почечный клиренс.

Фармацевтически несовместим с гепарином. При одновременном применении не следует смешивать раствор Пефлоксабола и гепарин в одном флаконе;

при внутривенном введении вводить раздельно.

Вследствие физико-химической несовместимости, пефлоксацин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, нельзя разбавлять растворами, содержащими ионы хлора!

Особые указания

При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).

В период лечения больные должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).

Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

Для больных с тяжёлыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.

При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжёлой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/мл.5 мл в ампулы светозащитного нейтрального стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (с ножом или без него).

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

(1) — ампулы темного стекла (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/ — упаковки контурные пластиковые (поддоны)

Хранение

Список Б.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Замораживание не допускается.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

АБОЛмед, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ПЕФЛОКСАБОЛ (АМПУЛЫ)