ПЕДЕА - Фармакологические свойства

Ибупрофен обладает противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S(+) и R(-) энантиомеров. Исследования in vivo и in vitro свидетельствуют о том, что клиническая активность ибупрофена связана с S(+) энантиомером. Ибупрофен является неселективным ингибитором циклооксигеназ, вызывающим снижение синтеза простагландинов.

Поскольку простагландины задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление циклооксигеназы является основным механизмом действия ибупрофена при применении по данному показанию.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации в плазме после назначения первой и последней поддерживающей дозы составляют около 35–40 мг/л, независимо от гестационного и постнатального возраста детей. Через 24 часа после назначения последней дозы 5 мг/кг остаточные концентрации составляют около 10–15 мг/л.

Концентрации S-энантиомера в плазме значительно выше концентраций R-энантиомера, что отражает быструю хиральную инверсию R-формы в S-форму в соотношении, сходном с наблюдающимся у взрослых (приблизительно 60 %). Кажущийся объём распределения составляет в среднем 200 мл/кг (62–350 мл/кг по данным разных исследований). Центральный объём распределения может зависеть от статуса протока и снижаться по мере закрытия протока.

Скорость элиминации ибупрофена у новорождённых значительно ниже, чем у взрослых и детей более старшего возраста;

период полувыведения составляет около 30 часов (16–43 часа). По мере увеличения гестационного возраста, по крайней мере, в возрасте 24–28 недель, клиренс обоих энантиомеров увеличивается. Большая часть ибупрофена, как и других НПВП, связана с альбумином плазмы, хотя в плазме новорождённых это связывание выражено значимо меньше (95 %), чем в плазме взрослых (99 %). В сыворотке новорождённых ибупрофен конкурирует с билирубином за связывание с альбумином, вследствие чего при высоких концентрациях ибупрофена свободная фракция билирубина может увеличиваться.

У недоношенных новорождённых ибупрофен значимо снижает концентрации простагландинов и их метаболитов в плазме, особенно PGE2 и б-кето-PGF-l-альфа. У новорождённых, получивших 3 дозы ибупрофена, низкие концентрации простагландинов сохранялись в период до 72 часов, тогда как через 72 часа после назначения лишь 1 дозы ибупрофена наблюдалось повторное повышение концентрации простагландинов.

На страницу препарата ПЕДЕА

Предыдущий пункт описания препарата ПЕДЕА

Следующий пункт описания препарата ПЕДЕА